德帕唑胺
德帕唑胺
常用名：德帕唑胺
CAS号：1219707-39-7
英文名：Delpazolid
中文别名：N/A
德帕唑胺名称
中文名：德帕唑胺
英文名：delpazolid
英文别名：更多
德帕唑胺生物活性
描述：Delpazolid是一种新型的恶唑烷酮类抗生素,能抑制MSSA和MRSA的生长,对它们的MIC90值都为2μg/mL。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
MIC90:2μg/mL(MSSA),2μg/mL(MRSA)[1]
体外研究：Delpazolid(LCB01-0371)浓度为1×MIC和2×MIC,24小时后对MSSA和MRSA具有抑菌活性。在4×MIC和8×MIC的浓度下,Delpazolid显示出抑菌活性,但在孵育24小时后4×MIC和8×MIC的浓度没有再生[1]。在Delpazolid(LCB-0371)(MIC50=1.2μg/mL)存在下,脓肿脓肿的存活率大大降低。在0.1,1和10μg/mL的浓度下,Delpazolid在感染后2天显着降低细胞内分枝杆菌的数量[2]。
体内研究：当口服给药时,Delpazolid(LCB01-0371)显示出对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的全身性感染的有效保护作用。针对由金黄色葡萄球菌Giorgio(MSSA)引起的感染,Delpazolid的ED50为4.53mg/kg体重。对金黄色葡萄球菌p125(MRSA),Delpazolid的ED50为2.96mg/kg[1]。当Delpazolid(LCB-0371)以100mg/kg每天(通过强饲法)给药时,感染后第7天小鼠肺部的集落形成单位(CFU)计数趋于降低[2]。
细胞实验：对于体外感染程序，将骨髓来源的巨噬细胞（BMDM）以2×105个细胞/孔的浓度接种，并用脓肿脓肿感染4小时。用PBS洗涤细胞以除去细胞外细菌，并用Delpazolid（LCB-0371）在培养基中处理2天。此后，收获细胞内细菌并将裂解物在PBS中稀释10倍。将每个样品接种在7H10琼脂平板上，并在37℃，0.5％CO2培养箱中孵育7天[2]。
动物实验：WT小鼠鼻内或静脉内注射M.Abscessus（1×107CFU/小鼠）。2天后，连续给小鼠口服给予Delpazolid（LCB-0371）4天。在M.Abscessus感染后7天，将小鼠杀死，并将其脾脏，肝脏和肺在PBS中匀浆。将匀浆的系列稀释液涂布在补充有10％OADC（油酸，白蛋白，葡萄糖和过氧化氢酶）的7H10培养基上[2]。
参考文献：
[1].JeongJW,etal.InvitroandinvivoactivitiesofLCB01-0371,anewoxazolidinone.AntimicrobAgentsChemother.2010Dec;54(12):5359-62.
[2].KimTS,etal.ActivityofLCB01-0371,aNovelOxazolidinone,againstMycobacteriumabscessus.AntimicrobAgentsChemother.2017Aug24;61(9).
德帕唑胺物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：481.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C14H17FN4O3
分子量：308.308
闪点：245.2±31.5°C
精确质量：308.128479
LogP：-1.05
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.645
储存条件：2-8℃
德帕唑胺英文别名
：2-Oxazolidinone,3-[4-(5,6-dihydro-1-methyl-1,2,4-triazin-4(1H)-yl)-3-fluorophenyl]-5-(hydroxymethyl)-,(5R)-
：delpazolid
：(5R)-3-[3-Fluoro-4-(1-methyl-5,6-dihydro-1,2,4-triazin-4(1H)-yl)phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
德帕唑胺重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
DePaZuoAn
德帕唑胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
