泛托法隆
泛托法隆
常用名：泛托法隆
CAS号：114432-13-2
英文名：Fantofarone
中文别名：N/A
泛托法隆名称
中文名：泛托法隆
英文名：N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
英文别名：更多
泛托法隆生物活性
描述：Fantofarone是钙离子通道(CalciumChannel)的强效拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>感染
靶点：
CalciumChannel[1].
体外研究：可以看出钙通道阻滞剂VIZ和Fantofarone(SR)与CQ相比具有弱的内在抗疟性质,并且两者在CQ抗性上似乎比对CQ敏感的寄生虫更有效。有趣的是,Fantofarone是ca.比维拉帕米强10倍。Fantofarone(SR)在两种恶性疟原虫株上的效力是苯基烷基胺维拉帕米(VR)的10倍。如等效线图所示,两种钙通道阻滞剂增强了对CQ抗性的P.frofururum菌株的CQ敏感性活性,维拉帕米的效力比Fantofarone强2至3倍。此外,当在IC50的类似亚抑制分数中使用时,VR在降低CQ抗性方面比Fantofarone强2至3倍[1]。
体内研究：用硝酸异山梨酯(0.3mg/kg,iv)或Fantofarone(50mg/kg,iv)治疗,观察到血管痉挛的发生和严重程度降低,而维拉帕米(0.2mg/kg,iv)效果差得多。虽然它完全抑制远端AIV,但硝酸异山梨酯不会显着影响近端直径的减少。关于远端和近端血管痉挛的最有效化合物是Fantofarone,其在整个实验中显着降低AIV。维拉帕米不会显着降低AIV[2]。
动物实验：兔[2]雄性白兔用于本研究（3.0-3.2千克）。所有外科手术均在麻醉下用氯胺酮和甲苯噻嗪的混合物进行。在实验结束时，通过戊巴比妥过量处死动物。暴露近端股动脉，并通过以80mL/min的速率输送8分钟的空气输注使分离的动脉段干燥。干燥完成后，释放结扎线并恢复流动。在手术当天，开始使用2％胆固醇/6％花生油饮食2周。在血管成形术之前，将动物随机分成4组，每组10只动物：1。安慰剂，1mL/kgNaCl0.9％，2。硝酸异山梨酯，0.3mg/kg，3。维拉帕米，0.2mg/kg，4。Fantofarone，50mg/kg。在试验性实验中，硝酸异山梨酯，维拉帕米和幻替法龙的剂量被定义为最高剂量，其本身没有显示出任何降血压作用，并且根据在其他药理学模型中测量的活性非常仔细地选择[2]。
参考文献：
[1].AdovelandeJ,etal.Synergybetweentwocalciumchannelblockers,verapamilandfantofarone(SR33557),inreversingchloroquineresistanceinPlasmodiumfalciparum.BiochemPharmacol.1998Feb15;55(4):433-40.
[2].DongayB,etal.Effectoffantofarone,anewCa2+channelantagonist,onangioplasty-inducedvasospasminanatheroscleroticrabbitmodel.BiochemPharmacol.1998Jun15;55(12):2047-50.
泛托法隆物理化学性质
密度：1.16g/cm3
分子式：C31H38N2O5S
分子量：550.70900
精确质量：550.25000
PSA：77.86000
LogP：6.93690
折射率：1.573
储存条件：2-8℃
泛托法隆合成线路
：
2-氯甲基吡啶
4377-33-7
~%
泛托法隆
114432-13-2
：文献：Gubin,Jean;Lucchetti,Jean;Mahaux,Jean;Nisato,Dino;Rosseels,Gilbert;etal.JournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#6p.981-988
：
2-(3,4-二甲氧基苯基)-…
3490-06-0
未登录
114432-17-6
~77%
泛托法隆
114432-13-2
：文献：Gubin,Jean;Lucchetti,Jean;Mahaux,Jean;Nisato,Dino;Rosseels,Gilbert;etal.JournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#6p.981-988
泛托法隆英文别名
：Fantofaronum
：Fantofarona
：Fantofarone
泛托法隆重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
FanTuoFaLong
泛托法隆
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
