布那司特
布那司特
常用名：布那司特
CAS号：99107-52-5
英文名：Bunaprolast
中文别名：N/A
布那司特名称
中文名：布那司特
英文名：2-Butyl-4-methoxy-1-naphthylacetate
英文别名：更多
布那司特生物活性
描述：U66858是白三烯B4(LTB4)的有效抑制剂。U66858也抑制脂氧合酶(lipoxygenase),以及TXB2释放。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
LTB4
TXB2
5-Lipoxygenase
体外研究：U66858(U-66,858)经历脱乙酰化成具有相似药理学效力的初始代谢物。在人全血(WB)中检测了半醌U66858及其代谢物U-68,244对离子载体诱导的白三烯B4(LTB4)形成的抑制作用。在用钙离子载体A23187攻击血液之前1分钟预孵育U-66858和U-68,244分别导致IC50为1080±644和820±442nM。预孵育60分钟后,IC50为250±85和270±79nM。该系统中脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与U-66858相似,而维生素K和U-66858的硫酸盐结合物仅在微摩尔浓度下显示出对LTB4释放的显着抑制。在与已知的环加氧酶(CO)抑制剂氟比洛芬的比较研究中,U-66858显示出对血栓素A2释放的显着抑制(p<0.02)[1]。
体内研究：在反应器恒河猴灵长类动物中,IgE介导的对蛔虫抗原的超敏反应用于评估U66858(U-66,858)的药理学特征。当通过口服途径给予U-66858时,其显示剂量相关的抗性(RL)和顺应性(Cdyn)变化的抑制。当通过气溶胶途径给予U-66858时,它显示出剂量无关的抑制。在15只动物中,对于5.0-0.1％的气溶胶,气溶胶(RL为52±32至53±10％,p=0.05和45±19至28±19％Cdyn抑制,p=0.05)。通过口服途径,在给药后1-4小时观察到抑制。在5只动物中,口服10和5mg/kg剂量(RL为98±2至78±1.5％,p=0.01,Cdyn为75±17至60.9±9.1％,p=0.05)10和5mg/kgU-66858,分别为[2]。
参考文献：
[1].SummersJA,etal.LipoxygenaseinhibitoryactivityofU-66,858anditsdeacetylatedmetaboliteU-68,244inhumanwholeblood.AgentsActions.1994Mar;41(1-2):32-6.
[2].JohnsonHG,etal.Activityofanovelhydroquinoneinhibitorofleukotrienesynthesis(U-66,858)intherhesusmonkeyAscarisreactor.IntArchAllergyApplImmunol.1988;87(2):204-7.
布那司特物理化学性质
密度：1.084g/cm3
沸点：413ºCat760mmHg
分子式：C17H20O3
分子量：272.33900
闪点：175.3ºC
精确质量：272.14100
PSA：35.53000
LogP：4.11630
折射率：1.558
储存条件：-20°C，密闭，干燥
布那司特安全信息
海关编码：2915390090
布那司特合成线路
：
乙酸酐
108-24-7
1-己炔
693-02-7
~81%
布那司特
99107-52-5
：文献：Yamashita;Schaub;Back;White;Toy;Ghazal;Burdick;Brashler;HolmJournalofMedicinalChemistry,1990,vol.33,#2p.775-781
：
1-己炔
693-02-7
~63%
布那司特
99107-52-5
未登录
117053-74-4
：文献：Yamashita,A.;Timko,J.M.;Watt,W.TetrahedronLetters,1988,vol.29,#21p.2513-2516
：
乙酸酐
108-24-7
1-己炔
693-02-7
~66%
布那司特
99107-52-5
未登录
117053-74-4
：文献：Yamashita,A.;Timko,J.M.;Watt,W.TetrahedronLetters,1988,vol.29,#21p.2513-2516
布那司特海关
海关编码：2915390090
中文概述：2915390090.其他乙酸酯.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单).最惠国关税:5.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
监管条件：A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫：R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验M.进口商品检验N.出口商品检验
Summary：2915390090.estersofaceticacid.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%.Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward).MFNtariff:5.5%.Generaltariff:30.0%
布那司特英文别名
：Bunamiodilo
：Bunamiodylum
：Bunamijodylum
：BUNAMIODYL
：1-acetoxy-2-butyl-4-methoxynaphthalene
：bunaprolast
：Bunamiodylsaeure
：3-(3-Butylamido-2,4,6-triiodphenyl)-2-ethylacrylsaeure
：2-(3-Butyramido-3,4,6-triiodophenylmethylene)butyricacid
：Buniodyl
：Bunamiodylum[INN-Latin]
：2-(3-Butyrylamino-2,4,6-triiod-benzyliden)-buttersaeure
：Bunamiodilo[INN-Spanish]
：1-acetoxy-2-n-butyl-4-methoxy-naphthalene
：U66858
布那司特重点介绍
【布那司特】凯途网布那司特CAS号：99107-52-5，布那司特MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询布那司特。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BuNaSiTe
佈那司特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
