甘露胺A
甘露胺A
常用名:甘露胺A
CAS号:104196-68-1
英文名:Keramamine A
中文别名:N/A
甘露胺A名称
中文名:甘露胺A
英文名:manzamineA
英文别名:更多
甘露胺A生物活性
描述:ManzamineA是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HSV研究领域>>感染信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK研究领域>>神经疾病信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3信号通路>>跨膜转运>>质子泵
靶点:
Plasmodium
GSK-3β:10.2μM(IC50)
CDK5:1.5μM(IC50)
vacuolarATPases
Malaria
HSV-1
体外研究:ManzamineA(5-50µM,18小时)可通过ELISA测定tau磷酸化[1]。曼扎明A(10µM)可抑制酿酒酵母生长30%[2]。ManzamineA在酵母中显示出一些扩大的液泡[2]。曼扎明A(2.5-10µM,24小时)会增加胰腺癌细胞和非恶性Vero细胞的酸度[2]。曼扎明A(1µM,24小时)抑制SIRC细胞中HSV-1感染[4]。曼扎明A显示抗疟活性,IC50为8.0nM(D6克隆)和11nM(W2克隆)[5]。细胞活力测定[4]细胞系:SIRC细胞浓度:0.1、0.5、1、2、3、5和10µM培养时间:72小时结果:抑制SIRC细胞活力,IC50为5.6µM。
体内研究:曼扎明A(50和100mol/kg,口服或腹腔注射)抑制受感染小鼠体内啮齿类疟疾寄生虫伯氏疟原虫的生长[6]。曼扎明A(8mg/kg,每天腹腔注射,连续8天)可将SW小鼠的存活期延长至20天[7]。动物模型:感染小鼠中的伯氏疟原虫[6]剂量:50或100mol/kg给药:腹腔注射(i.p.)或口服(p.o.)结果:抑制啮齿类疟原虫伯氏疟原虫的生长。延长了高副血症小鼠的存活时间。
参考文献:
[1].HamannM,etal.Glycogensynthasekinase-3(GSK-3)inhibitoryactivityandstructure-activityrelationship(SAR)studiesofthemanzaminealkaloids.PotentialforAlzheimer’sdisease.JNatProd.2007;70(9):1397-1405.
[2].KallifatidisG,etal.ThemarinenaturalproductmanzamineAtargetsvacuolarATPasesandinhibitsautophagyinpancreaticcancercells[publishedcorrectionappearsinMarDrugs.2014;12(4):2305-7].MarDrugs.2013;11(9):3500-3516.Published2013Sep17.
[3].WinklerJD,etal.AntimalarialactivityofanewfamilyofanaloguesofmanzamineA.OrgLett.2006;8(12):2591-2594.
[4].PalemJR,etal.ManzamineAasanovelinhibitorofherpessimplexvirustype-1replicationinculturedcornealcells.PlantaMed.2011;77(1):46-51.
[5].WahbaAE,etal.Structure-activityrelationshipstudiesofmanzamineA:amidationofpositions6and8ofthebeta-carbolinemoiety.BioorgMedChem.2009Nov15;17(22):7775-82.
[6].DoniaM,etal.Marinenaturalproductsandtheirpotentialapplicationsasanti-infectiveagents.LancetInfectDis.2003Jun;3(6):338-48.
[7].ElSayedKA,etal.Newmanzaminealkaloidswithpotentactivityagainstinfectiousdiseases.JAmChemSoc.2001Mar7;123(9):1804-8.
甘露胺A物理化学性质
密度:1.26g/cm3
沸点:756.6ºCat760mmHg
分子式:C36H44N4O
分子量:548.76100
闪点:411.4ºC
精确质量:548.35200
PSA:55.39000
LogP:6.73160
蒸汽压:4.65E-24mmHgat25°C
折射率:1.701
储存条件:
密闭于阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:无可用
2、摩尔体积(cm3/mol):无可用
3、等张比容(90.2K):无可用
4、表面张力(dyne/cm):无可用
5、极化率:无可用
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):5.7
2、氢键供体数量:2
3、氢键受体数量:4
4、可旋转化学键数量:1
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):55.4
6、重原子数量:41
7、表面电荷:0
8、复杂度:1050
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:4
11、不确定原子立构中心数量:1
12、确定化学键立构中心数量:2
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:无可用
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
甘露胺A毒性和生态
:
甘露胺A生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
甘露胺A毒性英文版
甘露胺A合成线路
:
ircinalA
139975-55-6
~%
甘露胺A
104196-68-1
:文献:Choo,Yeun-Mun;Hamann,MarkT.Heterocycles,2007,vol.71,#2p.245-252
:
色胺
61-54-1
~%
甘露胺A
104196-68-1
:文献:Choo,Yeun-Mun;Hamann,MarkT.Heterocycles,2007,vol.71,#2p.245-252
:
1-溴-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚
159898-15-4
~%
甘露胺A
104196-68-1
:文献:Jakubec,Pavol;Hawkins,Alison;Felzmann,Wolfgang;Dixon,DarrenJ.JournaloftheAmericanChemicalSociety,2012,vol.134,#42p.17482-17485
甘露胺A英文别名
:(4S)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicAcid2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethylMethylEster
:(+)-manidipine
:(S)-Manidipine
:MANZAMINEA
甘露胺A重点介绍
【甘露胺A】凯途网甘露胺ACAS号:104196-68-1,甘露胺AMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询甘露胺A。
细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
GanLouAnA
甘露胺A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: