GNE-274
GNE-274
常用名：GNE-274
CAS号：2369048-69-9
英文名：GNE-274
中文别名：N/A
GNE-274名称
英文名：GNE-274
GNE-274生物活性
描述：GNE-274是一种非降解物,在结构上与GDC-0927(ER降解物)相关。GNE-274不诱导内质网转换,在乳腺癌细胞系中作为部分内质网激动剂发挥作用。GNE-274增加内质网DNA结合位点的染色质可及性,而GDC-0927不增加。GNE-274是ER配体结合域(LBD)的有效抑制剂。GNE-274可用于癌症研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
体外研究：GNE-274(0.1nM-1000nM；4小时)未能触发MCF7、MD-134、HCC1500和CAMA电池中ER周转增加[1]。GNE-274(1-1000纳米；7-10天)能有效抑制细胞增殖,在E2刺激的ER+乳腺癌细胞系中表现出比富维司坦、4-OHT、AZD9496和GDC-0810更强的效力[1]。在转座可接近染色质测序(ATAC-seq)分析中,GNE-274增加ER-DNA结合位点的染色质可接近性,显著改变594位点的染色质可接近性。但GDC-0927对染色质可及性的影响要小得多[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7、MB-134、HCC1500、EFM-19、CAMA-1、T-47D细胞浓度：1nm；10nm；100nm；1000nm孵育时间：7-10天结果：在不同细胞中IC50值约为5nM至20nm。
参考文献：
[1].JaneGuan,etal.TherapeuticLigandsAntagonizeEstrogenReceptorFunctionbyImpairingItsMobility.Cell.2019Aug8;178(4):949-963.e18.
[2].JaneGuan,etal.AbstractNG05:Notall“SERDs”areequal:Context-independentERdegradationandfullERantagonismdefinethenextgenerationofERtherapeutics.Cancerresearch.
GNE-274物理化学性质
分子式：C29H31NO4
分子量：457.56
GNE-274重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
GNE-274
GNE-274
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
