3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
常用名：3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
CAS号：443798-09-2
英文名：3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
中文别名：N/A
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621名称
英文名：3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621生物活性
描述：3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3
靶点：
CDK2/cyclinA:2nM(IC50)
CDK1/cyclinB:6.4nM(IC50)
CDK4:0.11μM(IC50)
FGFR2:0.22μM(IC50)
VEGFR2:0.13μM(IC50)
GSK3:41nM(IC50)
体外研究：3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621显示出对GSK-3的有效效力(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度效力(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)[1]。3-甲基噻吩羰基-JNJ-7706621抑制细胞增殖,对HeLa、HCT-116、A375、SK-OV-3、MDA-MB-231和PC-3细胞的IC50分别为0.28μM、0.25μM、0.45μM、0.75μM、0.59μM和0.12μM[1]。
体内研究：3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621(75-125mg/kg；每日一次,共32天)抑制A375人黑色素瘤生长,延长裸鼠存活时间[1]。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621在口服给药(裸鼠30、大鼠30、狗10mg/kg)后显示出口服生物利用度(裸鼠2%、狗63.3%、大鼠8%、狗63.3%)、末端消除半衰期(裸鼠1.70、大鼠2.20和狗2.36h)和Cmax(裸鼠0.21、大鼠2.5、狗4.58μM)[1]。3-甲基噻吩羰基-JNJ-7706621在静脉给药(裸鼠3、大鼠3和狗1mg/kg)后显示出末端消除半衰期(裸鼠0.51、大鼠0.64和狗3.89h)、Cmax(裸鼠6.4、大鼠23.2、狗2.19μM)和AUC(裸鼠3.2、大鼠11.4、狗2.45μM•h)[1]。动物模型：雄性裸鼠植入A375人黑色素瘤细胞[1]剂量：75100125mg/kg给药：每天一次,共32天结果：减少肿瘤生长。与单独使用载体相比,存活率提高了约3周。
参考文献：
[1].LinR,et,al.1-Acyl-1H-[1,2,4]triazole-3,5-diamineanaloguesasnovelandpotentanticancercyclin-dependentkinaseinhibitors:synthesisandevaluationofbiologicalactivities.JMedChem.2005Jun30;48(13):4208-11.
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621物理化学性质
分子式：C14H14N6O3S2
分子量：378.43
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
