依巴司韦
依巴司韦
常用名：依巴司韦
CAS号：1370468-36-2
英文名：Elbasvir
中文别名：N/A
依巴司韦名称
中文名：依巴司韦
英文名：elbasvir
英文别名：更多
依巴司韦生物活性
描述：Elbasvir(MK-8742)是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A(HCVNS5A)抑制剂,对基因型1a,1b和2a的EC50分别为4,3和3nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
EC50:4nM(HCV1a),3nM(HCV1b),3nM(HCV2a)[1]
体外研究：Elbasvir显示针对基因型1a和1b复制子的有效活性,对于野生型1a_H77和1b_con1复制子,EC90为0.006nM。Elbasvir抑制基因型3复制子,EC90为0.12nM。Elbasvir(0.06nM,0.6nM和6nM)表现出对抗性基因型1a复制子的剂量依赖性抑制,通过较高剂量下集落计数的减少来说明[1]。Elbasvir对携带来自GT1a,-1b,-2a(31L),-3a,-4a,-5a和-6的NS5A序列的HCV复制子具有高度有效性,EC50在低皮摩尔范围内[2]。
参考文献：
[1].LiuR,etal.Susceptibilitiesofgenotype1a,1b,and3hepatitisCvirusvariantstotheNS5AinhibitorElbasvir.AntimicrobAgentsChemother.2015Nov;59(11):6922-6929.
[2].LahserFC,etal.TheCombinationofGrazoprevir,aHepatitisCVirus(HCV)NS3/4AProteaseInhibitor,andElbasvir,anHCVNS5AInhibitor,DemonstratesaHighGeneticBarriertoResistanceinHCVGenotype1aReplicons.AntimicrobAgentsChemother.2016A
依巴司韦物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C49H55N9O7
分子量：882.017
精确质量：881.422424
PSA：188.80000
LogP：6.98
外观性状：粉末
折射率：1.701
储存条件：-20℃
依巴司韦英文别名
：dimethylN,N'-([(6S)-6-phenylindolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-3-methyl-1-oxobutane-1,2-diyl]})dicarbamate
：Elbasvir(MK8742)
：Carbamicacid,N,N'-[[(6S)-6-phenyl-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis[1H-imidazole-4,2-diyl(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis-,dimethylester
：Methyl{(2S)-1-[(2S)-2-{4-[(6S)-3-{2-[(2S)-1-{(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methylbutanoyl}-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-4-yl}-6-phenylindolo[1,2-c][1,3]benzoxazin-10-yl]-1H-imidazol-2-yl}-1-pyrrolidinyl]-3-methyl-1-oxo-2-butanyl}carbamate
：MK-8742
：UNII-632L571YDK
：Elbasvir
：((2S,2'S)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-((S)-6-phenyl-6H-benzo[5,6][1,3]oxazino[3,4-a]indole-3,10-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate
依巴司韦重点介绍
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YiBaSiWei
依巴司韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
