Lupanine hydrochloride
Lupanine hydrochloride
常用名：Lupanine hydrochloride
CAS号：1025-39-4
英文名：Lupanine hydrochloride
中文别名：N/A
Lupaninehydrochloride名称
英文名：lupaninehydrochloridedihydrate
英文别名：更多
Lupaninehydrochloride生物活性
描述：卢帕宁(D-卢帕宁)盐酸盐是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。盐酸卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:500nM(Nicotinicreceptor)and11000nM(Muscarinicreceptor)[1]
体外研究：卢帕宁对烟碱受体具有结合亲和力,Ki公司值为500nM而卢帕宁对毒蕈碱受体的亲和力非常弱,Ki公司值为11000nM[1]卢帕宁(0-100μM)是SH-sy5年细胞的弱激动剂和脱敏剂,第50周和直流50分别为10.7微米和28.2μM[2]
体内研究：卢帕宁(腹腔注射100-300毫克/千克；口服175-700毫克/千克)在地球观测卫星雄性瑞士小鼠(20-22克)和哈特利豚鼠(400-500克)中单次注射的毒性要小得多[1]。卢帕宁(1-7.5mg/kg；静脉注射)比Sparteine公司更有效地对抗颈动脉闭塞引起的继发性反射性高血压和刺激肺胃神经引起的猫狗低血压[1]。卢帕宁对阿托品治疗的狗注射乙酰胆碱(静脉注射500pg/kg)引起的烟碱型高血压有抑制作用[1]。
参考文献：
[1].KYovo,etal.ComparativepharmacologicalstudyofsparteineanditsketonicderivativelupaninefromseedsofLupinusalbus.PlantaMed.1984Oct;50(5):420-4
[2].GreenBT,etal.Anagyrinedesensitizationofperipheralnicotinicacetylcholinereceptors.Apotentialbiomarkerofquinolizidinealkaloidteratogenesisincattle.ResVetSci.2017Dec;115:195-200.
Lupaninehydrochloride物理化学性质
分子式：C15H25ClN2O
分子量：284.82500
精确质量：284.16600
PSA：23.55000
LogP：2.54950
Lupaninehydrochloride英文别名
：(7S,7aS,14S,14aR)-Dodecahydro-7,14-methano-dipyrido[1,2-a
：1',2'-e][1,5]diazocin-4-one
：hydrochloride
：(+)-lupanine,monohydrochloride
：(+)-Lupanin,Monohydrochlorid
Lupanine hydrochloride重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Lupaninehydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
