HET0016
HET0016
常用名：HET0016
CAS号：339068-25-6
英文名：HET-0016
中文别名：N/A
HET0016名称
英文名：N'-(4-butyl-2-methylphenyl)-N-hydroxymethanimidamide
英文别名：更多
HET0016生物活性
描述：HET0016是一种高效、选择性的20-HETE合成酶抑制剂,对重组CYP4A1、CYP4A2和CYP4A3催化20-HETE合成作用的IC50值分别为17.7nM,12.1nM和20.6nM。HET0016是一种选择性CYP450抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450
靶点：
17.7nM(CYP4A1),12.1nM(CYP4A2),20.6nM(CYP4A3)[1],CYP450[2]
体外研究：HET0016是一种选择性、非竞争性和不可逆的CYP4A抑制剂[1]。HET0016(100μM；24小时,48小时)减少乳腺癌转移细胞的迁移和侵袭[2]。细胞增殖试验[2]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：100μM孵育时间：24小时,48小时结果：乳腺癌转移细胞迁移和侵袭减少
体内研究：HET0016(10mg/kg/天；静脉注射；3周)降低免疫活性乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积和肺转移[2]。HET0016通过PI3K/AKT途径降低小鼠肺中金属蛋白酶的水平[2]。HET0016降低肺微环境中促炎因子和生长因子的表达及粒细胞型MDSCs的数量[2]。HET0016通过调节MMP-9和紧密连接蛋白的表达来保护I/R后BBB功能障碍[3]。动物模型：4～5周雌性Balb/c小鼠(16～18g)【2】剂量：10mg/kg/天给药：静脉给药,每周5天,连续给药3周,从肿瘤种植第15天开始,结果：肿瘤体积减小,肺转移。
参考文献：
[1].SekiT,etal.CytochromeP4504AisoforminhibitoryprofileofN-hydroxy-N’-(4-butyl-2-methylphenyl)-formamidine(HET0016),aselectiveinhibitorof20-HETEsynthesis.BiolPharmBull.2005Sep;28(9):1651-4.
[2].BorinTF,etal.HET0016decreaseslungmetastasisfrombreastcancerinimmune-competentmousemodel.PLoSOne.2017Jun13;12(6):e0178830.
[3].LiuY,etal.TheprotectiveeffectofHET0016onbrainedemaandblood-brainbarrierdysfunctionaftercerebralischemia/reperfusion.BrainRes.2014Jan28;1544:45-53.
HET0016物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：356.9±52.0°Cat760mmHg
分子式：C12H18N2O
分子量：206.284
闪点：169.7±30.7°C
精确质量：206.141907
PSA：44.62000
LogP：4.13
蒸汽压：0.0±0.8mmHgat25°C
折射率：1.524
储存条件：2-8°C，密封，干燥
HET0016英文别名
：Methanimidamide,N'-(4-butyl-2-methylphenyl)-N-hydroxy-
：N'-(4-Butyl-2-methylphenyl)-N-hydroxyimidoformamide
：het0016
：N-(4-butyl-2-methylphenyl)-N'-hydroxyiminoformamide
：hms1445d06
HET0016重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
HET0016
HET0016
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
