YM543 free base
YM543 free base
常用名：YM543 free base
CAS号：655237-16-4
英文名：YM543 free base
中文别名：N/A
YM543freebase名称
英文名：YM543freebase
YM543freebase生物活性
描述：YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>SGLT
靶点：
SGLT2
体内研究：YM543游离碱(0-3mg/kg；口服)在KK/Ay2型糖尿病小鼠中降低血糖水平并改善葡萄糖耐量,同时增加尿糖排泄,效果甚至在12小时后仍持续[1]。动物模型：KK/Ay2型糖尿病小鼠[1]剂量：0.1、0.3、1和3mg/kg给药：口服给药结果：对KK/Ay型2型糖尿病鼠均具有强烈且持续的降血糖作用。动物模型：雄性Sprague–Dawley大鼠[1]剂量：1.0和3.0mg/kg给药：静脉注射(1.0mg/kg)和口服(3.0mg/kg)结果：1.19给药iv(1mg/kg)po(3mg/kg)T1/2(h)0.91.3CLtot(L/h/kg)2483Vdss(L/kg)3360Cmax(ng/mL)101Tmax(h)0.5AUC0inf(ngh/mL)403F%29
参考文献：
[1].IkegaiK,et,al.SynthesisandbiologicalevaluationofC-glucosideswithazuleneringsasselectiveSGLT2inhibitorsforthetreatmentoftype2diabetesmellitus:discoveryofYM543.BioorgMedChem.2013Jul1;21(13):3934-48.
[2].NakadaN.EvaluationoftheUtilityofChimericMicewithHumanizedLiversfortheCharacterizationandProfilingoftheMetabolitesofaSelectiveInhibitor(YM543)oftheSodium-GlucoseCotransporter2.PharmRes.2017Apr;34(4):874-886.
YM543freebase物理化学性质
分子式：C23H24O6
分子量：396.43
YM543 free base重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
