栀子(黄)素A
栀子(黄)素A
常用名：栀子(黄)素A
CAS号：21187-73-5
英文名：Gardenin A
中文别名：3,4,5,6,7,8-六甲氧基-5-羟基黄酮|栀子宁
栀子(黄)素A名称
中文名：栀子(黄)素A
英文名：5-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)chromen-4-one
中文别名：3,4,5,6,7,8-六甲氧基-5-羟基黄酮|栀子宁
英文别名：更多
栀子(黄)素A生物活性
描述：栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>PAK研究领域>>炎症/免疫信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK研究领域>>神经疾病信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
体外研究：栀子苷A(10-20μM；48小时)可诱导第12页细胞神经突生长,(10μM；24小时和48小时)还增加神经元分化和突触形成标记蛋白、生长相关蛋白-43(间隙-43)和突触素的表达[1]。栀子素A(10μM；30-120分钟)显著诱导环放大器反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化和CRE公司介导的转录,这是通过抑制剂2-萘酚AS-E磷酸盐(KG-501)或使用CREBsiRNA来抑制的[1]。栀子苷A(10μM；15-120分钟)增加ERK公司磷酸化水平,提高PKA公司和PKC公司活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：2、5、10、20μM孵育时间：48小时结果：在较高浓度(10-20µM)下显示细胞生长支持作用,在低血清培养基中孵育48小时后,未对PC12细胞产生可检测到的237细胞毒性。WesternBlot分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：10μM培养时间：0、15、30、60和120分钟结果：15分钟时ERK1/2(Thr202/Tyr204)的磷酸化显著增加,30分钟后降低。PKC和PKA活性在15分钟时达到峰值。CREB磷酸化增加。
体内研究：栀子苷A(0.1-25mg/kg；口服;单剂量)具有神经药理作用,包括镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用的小鼠[2]。栀子苷A(1-10mg/kg；口服;单次剂量)不影响小鼠的运动协调和延迟惊厥的发生[2]。动物模型：雄性Balb/c小鼠(24-32g)[2]剂量：1mg/kg、10mg/kg、25mg/kg给药：口服灌胃；单剂量结果：剂量为25mg/kg时显示出镇静作用,这增加了睡眠时间,但不会改变睡眠开始。
参考文献：
[1].ChiuSP,etal.Neurotrophicactionof5-hydroxylatedpolymethoxyflavones:5-demethylnobiletinandgardeninAstimulateneuritogenesisinPC12cells.JAgricFoodChem.2013Oct2;61(39):9453-63.
[2].Alonso-CastroAJ,etal.EvaluationoftheneuropharmacologicaleffectsofGardeninAinmice.DrugDevRes.2020Aug;81(5):600-608.
栀子(黄)素A物理化学性质
密度：1.3g/cm3
沸点：624.2ºCat760mmHg
熔点：162-163ºC
分子式：C21H22O9
分子量：418.39400
闪点：218.5ºC
精确质量：418.12600
PSA：105.82000
LogP：3.21720
蒸汽压：3.57E-16mmHgat25°C
折射率：1.573
储存条件：-20°C
栀子(黄)素A安全信息
危害码(欧洲)：T+
海关编码：2914509090
栀子(黄)素A海关
海关编码：2914509090
中文概述：2914509090含其他含氧基的酮.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:5.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,丙酮报明包装
Summary：HS:2914509090otherketoneswithotheroxygenfunctionVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:5.5%Generaltariff:30.0%
栀子(黄)素A英文别名
：GardeninA
：5OH3'4'5'6,7,8-hexMeO-Flavone
：3',4',5',6,7,8-Hexamethoxy-5-hydroxyflavone
：Gardenin
：5-hydroxy-6,7,8,3',4',5'-hexamethoxyflavone
：Flavone,5-hydroxy-3',4',5',6,7,8-hexamethoxy
栀子(黄)素A重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
ZhiZi(Huang)SuA
梔子(黃)素A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
