Ambrisentan sodium
Ambrisentan sodium
常用名：Ambrisentan sodium
CAS号：1386915-48-5
英文名：Ambrisentan sodium
中文别名：N/A
Ambrisentansodium名称
英文名：Ambrisentansodium
Ambrisentansodium生物活性
描述：安必生坦(BSF208075)钠是一种选择性口服活性ETa型受体(ETAR)拮抗剂[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体
靶点：
ETAreceptor[1]
体外研究：安必生坦钠是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。安必生坦钠诱导Nrf2激活。缺氧暴露24小时后,BMEC单层的内皮通透性增加,与溶媒对照组相比,安必生坦可减轻缺氧诱导的BMEC渗漏。当在治疗前用抗Nrf2的siRNA转染BMEC时,这些结果被逆转[2]。
体内研究：安必生坦组的肝脏羟脯氨酸含量显著低于对照组(分别为18.0μg/g±6.1μg/g和33.9μg/克±13.5μg/C肝脏,P=0.014)。安必生坦组通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域(指示肝星状细胞活化)也显著降低(分别为0.46%±0.18%和1.11%±0.28%,P=0.0003；和0.12%±0.08%和0.25%±0.11%,P=O.047)。此外,安布生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)的肝RNA表达水平分别显著降低60%和45%。两组之间肝脏中的炎症、脂肪变性和内皮素相关mRNA表达无显著差异。安必生坦钠通过抑制肝星状细胞活化和降低前胶原-1和TIMP-1基因表达来减轻肝纤维化的进展。安布生坦钠不影响炎症或脂肪变性[1]。
参考文献：
[1].OkamotoT,etal.AntifibroticeffectsofAmbrisentan,anendothelin-Areceptorantagonist,inanon-alcoholicsteatohepatitismousemodel.WorldJHepatol.2016Aug8;8(22):933-41.
[2].LiskC,etal.Nrf2activation:apotentialstrategyforthepreventionofacutemountainsickness.FreeRadicBiolMed.2013Oct;63:264-73.
Ambrisentansodium物理化学性质
分子式：C22H21N2NaO4
分子量：400.40
Ambrisentan sodium重点介绍
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Ambrisentansodium
Ambrisentan sodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
