(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸
常用名：(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸
CAS号：127910-31-0
英文名：CGP 37849
中文别名：N/A
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸名称
中文名：(E)-(+/-)-2-氨基-4-甲基-5-磷-3-戊烯酸
英文名：D-(E)-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoicacid
英文别名：更多
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸生物活性
描述：CGP37849是一种有效的竞争性口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。CGP37849是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR信号通路>>跨膜转运>>iGluR
体外研究：在体外海马切片中,CGP37849选择性地和可逆地拮抗NMDA诱发的CA1锥体细胞放电率的增加。在沐浴在含有低Mg2+水平的培养基中的切片中,CGP37,849浓度高达10μM通过刺激Schaffer侧支连合纤维抑制CA1神经元中诱发的爆发放电,而不影响初始群体峰值的大小[1]。
体内研究：CGP37849有效(Ki为220nM)并竞争性抑制NMDA敏感的l-[3H]-谷氨酸与大鼠脑突触后密度(PSD)fractin的结合。CGP37849抑制选择性NMDA受体拮抗剂,[3H]-(±)-3-(2-羧基哌嗪-4-基)丙基-1-膦酸酯(CPP)的结合,Ki为35nM[1]。。在体内,对CGP37,849大鼠的口服给药选择性地阻断由离子电泳应用的NMDA诱导的海马神经元中的放电,而不影响对quisqualate或红藻氨酸盐的反应[1]。对CGP37,849小鼠的口服给药抑制ED50为21mg/kg的小鼠中最大电休克诱导的癫痫发作[1]。
参考文献：
[1].FaggGE,etal.CGP37849andCGP39551:novelandpotentcompetitiveN-methyl-D-aspartatereceptorantagonistswithoralactivity.BrJPharmacol.1990Apr;99(4):791-7.
[2].SchmutzM,etal.ThecompetitiveNMDAreceptorantagonistsCGP37849andCGP39551arepotent,orally-activeanticonvulsantsinrodents.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1990Jul;342(1):61-6.
[3].PappM,etal.Antidepressantactivityofnon-competitiveandcompetitiveNMDAreceptorantagonistsinachronicmildstressmodelofdepression.EurJPharmacol.1994Sep22;263(1-2):1-7.
[4].PrzegalińskiE,etal.Theinfluenceofthebenzodiazepinereceptorantagonistflumazenilontheanxiolytic-likeeffectsofCGP37849andACPCinrats.Neuropharmacology.2000Jul24;39(10):1858-64.
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸物理化学性质
密度：1.506g/cm3
沸点：523.1ºCat760mmHg
分子式：C6H12NO5P
分子量：209.13700
闪点：270.2ºC
精确质量：209.04500
PSA：130.66000
LogP：0.22260
外观性状：白色固体
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸MSDS
：(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸MSDS英文版
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸文献26
更多文献：Involvementofvoltage-andligand-gatedCa2+channelsintheneuroexcitatoryandsynergisticeffectsofputativeuremicneurotoxins.
KidneyInt.63(5),1764-75,(2003)
Renalfailurehasbeenviewedasastateofcellularcalciumtoxicityduetotheretentionofsmallfast-actingmolecules.Wehavetestedthishypothesisandidentifiedpotentiallyneuroexcitatorycom…
：
：GSA:behavioral,histological,electrophysiologicalandneurochemicaleffects.
Physiol.Behav.84(2),251-64,(2005)
Renalinsufficientpatientssufferfromavarietyofcomplicationsasdirectandindirectconsequenceofaccumulationofretentionsolutes.Guanidinosuccinicacid(GSA)isanimportantprobableuremic…
：
：CompetitiveNMDAreceptorantagonistsandagonists:effectsonspontaneousalternationinmiceexposedtocerebraloligemia.
Pol.J.Pharmacol.56(1),59-66,(2004)
ThepurposeofthepresentstudywastoinvestigatetheeffectsofcompetitiveNMDAreceptorantagonists,D,L-(E)-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoicacid(CGP37849)anditsethylester(CGP3955…
：
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸英文别名
：Proglumidesodiumsalt
：E-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoicacid
：dl-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-*pentenoicacid
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
(E)-2-AnJi-4-JiaJi-5-LinXianJi-3-WuXiSuan
(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
