LY294002

LY294002名称

中文名：2-吗啉代-8-苯基色酮
英文名：ly294002
中文别名：LY294002/PI3K抑制剂|2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃|广谱PI3K抑制剂
英文别名：更多

LY294002生物活性

描述：LY294002是一种广谱PI3K抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为0.5,0.57,0.97μM。它也可抑制CK2的活性,IC50为98nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K研究领域>>癌症
靶点：

p110α:0.5μM(IC50)

p110δ:0.57μM(IC50)

p110β:0.97μM(IC50)

CK2:98nM(IC50)

Autophagy

体外研究：LY294002(5μM)完全抑制HepG2细胞中PKB的磷酸化。LY294002(5μM)也显示阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞中PKBSer473的磷酸化[1]。LY294002也是CK2(酪蛋白激酶2)的有效抑制剂,IC50为98nM。LY294002还能够降低丝氨酸/苏氨酸激酶GSK3α和β的两种同种型的激酶活性[2]。当CNE-2Z细胞系在含有LY294002(0μM,10μM,25μM,50μM和75μM)的培养基中培养24小时和48小时时,细胞增殖以剂量依赖性方式显着降低[3]]。
体内研究：与对照组相比,用LY294002(ip,50mg/kg,75mg/kg)治疗显着降低了平均NPC肿瘤负荷。用10mg/kg或25mg/kgLY294002治疗在降低肿瘤负荷方面不太有效。用LY294002治疗的平均NPC肿瘤负荷以剂量依赖性方式显着降低,而对照组和治疗组之间的平均体重没有明显差异(LY294002,10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg和75)。毫克/公斤)[3]。
激酶实验：PI828和LY294002的PI3K抑制在放射测定法中使用具有1μMATP的纯化的重组酶（IA类和IB类）测定。激酶反应在室温（24℃）下进行1小时，并通过加入PBS终止。随后使用S形剂量-响应曲线拟合（可变斜率）确定IC50值。通过激酶选择性筛选确定CK2和GSK3β（糖原合成酶激酶3β）抑制。在10μMATP中对抗Upstate激酶组测试抑制剂（10μM;PI828和LY294002）[2]。
细胞实验：将人鼻咽癌细胞系CNE-2Z以5000个细胞/孔接种到96孔板中。接种细胞后24小时，除去培养基并在溶解于DMSO或DMSO中的LY294002（0μM，10μM，25μM，50μM和75μM）存在下更换另外24小时和48小时。H。为了避免DMSO对细胞生长的任何非特异性毒性作用，在所有实验中DMSO浓度维持在0.5％。向每个孔中加入MTT染料（5mg/mL）。通过加入DMSO终止反应，并在多孔板读数器上在490nm处测量光密度。减去不存在细胞时培养基的背景吸光度。所有样品一式三份进行测定，并计算每个实验的平均值。结果表示为对照的百分比，其被认为是100％[3]。
动物实验：小鼠[3]无胸腺裸鼠在6-8周时使用。将小鼠随机分成5个免费分成组（n=4只小鼠）。将小鼠置于相同的环境中，控制温度，湿度和12小时光照/黑暗循环。将小鼠皮下接种CNE-2Z细胞（在200μLRPMI-1640中1×106个细胞/小鼠）到侧腹。肿瘤摄取率为100％。1周后，对不同剂量的LY294002（10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg和75mg/kg，每周两次（n=4只小鼠））的异种移植小鼠进行腹膜内注射，每组监测处理过的小鼠的任何体征。每周测量两次体重和肿瘤大小。用卡尺测量肿瘤大小，计算肿瘤体积（体积=长轴×短轴2）。治疗结束时，将所有小鼠安乐死。将一部分肿瘤组织固定在福尔马林中并包埋在石蜡中，另一部分在-70℃下保存。通过腹腔注射戊巴比妥麻醉大鼠[4]体重220-240g的雄性Sprague-Dawley大鼠钠（50mg/kg）。将动物分成3组：NMDA+载体（DMSO）（n=46），NMDA+LY294002（50nmol）（n=25）和NMDA+渥曼青霉素（50nmol）（n=23）。将LY294002或渥曼青霉素与200nmolNMDA混合，总体积为5μL，注射到一只眼睛的玻璃体腔内。相同体积的DMSO是注射液。进入对侧眼的玻璃体腔，用作对照。使用32号针在显微镜下进行注射，所述针连接到微量注射器。将针插入角膜缘后约1mm处。在注射后第2天和第7天评估视网膜中神经元和血管的损伤。还研究了单独使用LY294002或Wortmannin的玻璃体内治疗对视网膜神经元和血管的影响。
参考文献：

[1].ChaussadeC,etal.EvidenceforfunctionalredundancyofclassIAPI3Kisoformsininsulinsignalling.BiochemJ.2007Jun15;404(3):449-58.

[2].GharbiSI,etal.ExploringthespecificityofthePI3KfamilyinhibitorLY294002.BiochemJ.2007May15;404(1):15-21.

[3].JiangH,etal.Phosphatidylinositol3-kinaseinhibitor(LY294002)inducesapoptosisofhumannasopharyngealcarcinomainvitroandinvivo.JExpClinCancerRes.2010Apr22;29:34.

[4].UedaK,etal.DifferentialeffectsofLY294002andwortmanninonneuronsandvascularendothelialcellsintheratretina.PharmacolRep.2013;65(4):854-62.

[5].WangX,etal.RemoteIschemicPostconditioningProtectsagainstMyocardialIschemia-ReperfusionInjurybyInhibitionoftheRAGE-HMGB1Pathway.BiomedResInt.2018Jan23;2018:4565630.

LY294002物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：494.6±45.0°Cat760mmHg
熔点：182-184ºC
分子式：C19H17NO3
分子量：307.343
闪点：253.0±28.7°C
精确质量：307.120850
PSA：42.68000
LogP：3.82
外观性状：淡黄色固体
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.627
储存条件：

保存方法：2-8°C

水溶解性：DMSO:>5 mg/mL|SolubleinDMSOat5mg/ml.Insolubleinwater
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.1

2、氢键供体数量：0

3、氢键受体数量：4

4、可旋转化学键数量：2

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：38.8

7、重原子数量：23

8、表面电荷：0

9、复杂度：463

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：0

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：白色固体

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：132

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC7mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：不适用的

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于DMSO，>5mg/L

LY294002MSDS

：2-吗啉代-8-苯基色酮修改号码：6

模块1.化学品
产品名称：2-Morpholino-8-phenylchromone
修改号码：6

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：2-吗啉代-8-苯基色酮
百分比：>98.0%(HPLC)
CAS编码：154447-36-6
俗名：2-Morpholino-8-phenyl-4-oxo-4H-1-benzopyran,LY294002
分子式：C19H17NO3

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
2-吗啉代-8-苯基色酮修改号码：6

模块5.消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：
184°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
2-吗啉代-8-苯基色酮修改号码：6

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx)

模块11.毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
2-吗啉代-8-苯基色酮修改号码：6

模块16-其他信息
N/A

LY294002安全信息

危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：24-25
WGK德国：3
海关编码：29349990

LY294002英文别名

：MFCD00270881
：LY294002HYDROCHLORIDE
：4H-1-Benzopyran-4-one,2-(4-morpholinyl)-8-phenyl-
：LY294002
：2-Morpholino-8-phenyl-4-oxo-4H-1-benzopyran
：2-(Morpholin-4-yl)-8-phenyl-4H-chromen-4-one
：4H-1-Benzopyran-4-one,2-(4-morpholinyl)-8-phenyl-(9CI)
：2-Morpholino-8-phenylchromone
：4H-1-Benzopyran-4-one,2-(4-morpholinyl)-8-phenyl
：2-Morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one
：8-Phenyl-2-(morpholin-4-yl)-chromen-4-one
：2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-chromen-4-one

LY294002重点介绍

【LY294002】凯途网LY294002CAS号：154447-36-6，LY294002MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询LY294002。

生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。

LY294002

LY294002