Z-WEHD-FMK
Z-WEHD-FMK
常用名：Z-WEHD-FMK
CAS号：210345-00-9
英文名：Z-WEHD-FMK
中文别名：N/A
Z-WEHD-FMK名称
英文名：methyl(4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)propanoyl]amino]-5-oxopentanoate
英文别名：更多
Z-WEHD-FMK生物活性
描述：Z-WEHD-FMK是一种强效具有细胞通透性可逆的caspase-1/5抑制剂。Z-WEHD-FMK也抑制cathepsinB的活性(IC50=6μM)。Z-WEHD-FMK可用于检测细胞凋亡。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>组织蛋白酶
靶点：
Caspase-1
体外研究：Z-WEHD-FMK(80μM；9小时)可导致沙眼衣原体诱导的golgin-84裂解几乎完全阻断,并增加细胞中GM130的表达[1]。Z-WEHD-FMK(暴露于鱼腥杆菌前30 min)能有效抑制鱼腥杆菌诱导的ZF4细胞的细胞毒性和高温形态。此外,它还抑制由胞质LPS传递引起的细胞毒性[2]。Z-WEHD-FMK(20μM；Cr3+、Ni2+和Co2+后18-24小时)显著诱导IL-1β释放量在200-400ppm的Cr3+下减少76-86%,在48ppm或更高的Ni2+下减少35-45%,最后caspase-1抑制剂诱导6ppm的Co2+下减少,降低到低于检测阈值的水平,骨髓源性巨噬细胞(BMDM)中Co2+浓度为12-24ppm时,减少了40%-48%[3]。WesternBlot分析[1]细胞系：沙眼衣原体或模拟感染HeLa细胞浓度：80μM孵育时间：9小时结果：golgin-84和GM130表达增加。细胞活力测定[2]细胞系：无支原体ZF4细胞浓度：孵育时间：暴露于鱼腥草前30 min结果：抑制了ZF4细胞的细胞毒性和热休克形态。
参考文献：
[1].KamadaS,etal.Caspase-4andcaspase-5,membersoftheICE/CED-3familyofcysteineproteases,areCrmA-inhibitableproteases.CellDeathDiffer.1997Aug;4(6):473-8.
[2].YangD,etal.SensingofcytosolicLPSthroughcaspy2pyrindomainmediatesnoncanonicalinflammasomeactivationinzebrafish.NatCommun.2018Aug3;9(1):3052.
[3].FerkoMA,etal.Effectsofmetalionsoncaspase-1activationandinterleukin-1βreleaseinmurinebonemarrow-derivedmacrophages.PLoSOne.2018Aug23;13(8):e0199936.
[4].NewmanZL,etal.CA-074Meprotectionagainstanthraxlethaltoxin.InfectImmun.2009Oct;77(10):4327-36.
Z-WEHD-FMK物理化学性质
分子式：C37H42FN7O10
分子量：763.76900
精确质量：763.29800
PSA：253.73000
LogP：4.20580
储存条件：-20°C，干燥，密封
Z-WEHD-FMK安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Z-WEHD-FMK英文别名
：Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
：Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-FMK
：Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-Fluoromethylketone
：Z-WEHD-FMK
Z-WEHD-FMK重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Z-WEHD-FMK
Z-WEHD-FMK
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
