OPC-14523 free base
OPC-14523 free base
常用名：OPC-14523 free base
CAS号：145969-30-8
英文名：OPC-14523 free base
中文别名：N/A
OPC-14523freebase名称
英文名：1-(3-(4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl)propyl)-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinone
英文别名：更多
OPC-14523freebase生物活性
描述：OPC-14523freebase是一种具有口服活性的sigma和5-HT1A受体激动剂,对sigma受体(σ1/2IC50=47/56nM)、5-HT1A受体(IC50=2.3nM)和5-HT转运体(IC50=80nM)具有高度亲和力。OPC-14523freebase显示抗抑郁药样活性。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1AReceptor:2.3nM(IC50)
sigma1:47nM(IC50)
sigma2:56nM(IC50)
体内研究：OPC-14523游离碱(0.3-100mg/kg；p.o.；每日0、2、4、7天)在大鼠和小鼠的强迫游泳试验(FST)中产生显著的抗抑郁药样作用,而不影响总体运动活动[1]。动物模型：Wistar大鼠品系(140-245g)[1]剂量：0.3-100mg/kg给药：P.o.；每日0、2、4、7天结果：单剂量1mg/kg及以上的OPC-14523缩短了FST的静止时间,ED50值为27mg/kg。第7天OPC-14523的ED50值为18mg/kg。动物模型：ICR小鼠品系(25-45g)[1]剂量：0.3-100mg/kg给药：P.o.；每日0、2、4、7天结果：单剂量口服OPC-14523可显著缩短FST期间的静止时间,口服剂量为1mg/kg及以上,ED50值为20mg/kg。OPC-14523在连续7天治疗后,减少静止时间的效力更大,产生的ED50值为2mg/kg。
参考文献：
[1].TottoriK,etal.Antidepressant-likeresponsestothecombinedsigmaand5-HT1AreceptoragonistOPC-14523.Neuropharmacology.2001;41(8):976-988.
[2].BermackJE,etal.EffectsofthepotentialantidepressantOPC-14523[1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinonemonomethanesulfonate]acombinedsigmaand5-HT1Aligand:modulationofneuronalactivityinthedorsalraphenucleus.JPharmacolExpTher.2004;310(2):578-583.
OPC-14523freebase物理化学性质
分子式：C23H28ClN3O2
分子量：413.94000
精确质量：413.18700
PSA：36.02000
LogP：3.90800
OPC-14523freebase英文别名
：1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolone
：5-methoxy-1-{3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl}-3,4-dihydrocarbostyril
OPC-14523 free base重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
OPC-14523freebase
OPC-14523 free base
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
