盐酸BU 224
盐酸BU 224
常用名：盐酸BU 224
CAS号：205437-64-5
英文名：BU 224 hydrochloride
中文别名：N/A
盐酸BU224名称
中文名：盐酸BU224
英文名：2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinolinehydrochloride(1:1)
盐酸BU224生物活性
描述：BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>咪唑啉受体信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>咪唑啉受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
TNF-α
体内研究：BU224盐酸盐(5mg/kg,IP,每天两次,共10天)改善5XFAD小鼠的行为表现和记忆功能[1]。盐酸BU224(5mg/kg,IP,每天两次,共10天)降低5XFAD小鼠中小胶质细胞标志物Iba1和促炎细胞因子IL-1β和TNF-α的水平,并增加星形细胞标志物GFAP的表达[1]。BU224盐酸盐(10mg/kg,IP,一次)降低了FST(强迫游泳试验)中大鼠的不动性,表明具有抗抑郁活性[2]。动物模型：5XFAD小鼠和WT同窝小鼠(6个月大)[1]剂量：0mg/kg,5mg/kg给药：IP,每天两次,共10天结果：显著增加不动性(冻结增加54%),并逆转大脑中aβ沉积导致的记忆障碍。
参考文献：
[1].MirzaeiN,etal.ImidazolineligandBU224reversescognitivedeficits,reducesmicrogliosisandenhancessynapticconnectivityinamousemodelofAlzheimer’sdisease.BrJPharmacol.2021Feb;178(3):654-671.
[2].FinnDP,etal.Behavioral,neuroendocrineandneurochemicaleffectsoftheimidazolineI2receptorselectiveligandBU224innaiveratsandratsexposedtothestressoftheforcedswimtest.Psychopharmacology(Berl).2003May;167(2):195-202.
[3].QiuY,etal.DiscriminativestimuluseffectsoftheimidazolineI2receptorligandsBU224andphenyzolineinrats.EurJPharmacol.2015Feb15;749:133-41.
盐酸BU224物理化学性质
分子式：C12H12ClN3
分子量：233.69700
精确质量：233.07200
PSA：37.28000
LogP：2.15100
储存条件：室温，干燥
盐酸BU 224重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
YanSuanBU224
鹽酸BU 224
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
