SP187

SP187名称

中文名：SP187
英文名：(2R,3R,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1-(9-methoxynonyl)piperidine-3,4,5-triol
英文别名：更多

SP187生物活性

描述：SP187是一种靶向作用于宿主的针对丝状病毒感染的亚胺糖。SP187在体内抗流感和登革热。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染
靶点：

IC50:29.97μM(EBOV),47.72μM(MARV)[1]

体外研究：使用屈服噬斑测定形式评估亚氨基糖SP187(UV-4)体外抗EBOV和MARV的抗病毒活性,并测定IC50。观察到SP187的抗病毒活性,EBOV和MARV的IC50分别为29.97和47.72μM[1]。
体内研究：首先使用EBOV感染的小鼠模型评估SP187(UV-4)(UV-4B的活性游离碱组分)和UV-5(体外测试的最有效的亚氨基糖)的功效。在该研究中,通过口服强饲或IP注射给予C57Bl/6小鼠10或100mg/kg的SP187或UV-5。在用~1000pfu的小鼠适应的EBOV感染前约1小时开始给药,并且对于SP187,以约12小时的间隔对于UV-5或TID以约8小时的间隔重复BID10天。所选剂量和时间表基于幼稚小鼠的耐受性研究。与载体对照相比,在亚氨基糖处理的小鼠中没有观察到功效[1]。
细胞实验：为了测试亚氨基糖UV-1，UV-2，UV-3，SP187（UV-4）和UV-5对EBOV（Zaire-Kikwit）或MARV（Ci67）的活性，进行产量斑块测定。Vero细胞。将多种浓度的化合物在Vero细胞的24孔板上以8个浓度（2倍稀释，从62.5μM开始）孵育1小时。约1小时后，吸出预处理培养基并加入病毒接种物（MOI为0.1，EBOV或MARV）。再感染一小时后，除去病毒接种物（不洗涤），并以最终浓度加入1mL化合物培养基。温育72小时后，收获上清液，通过噬斑测定一式两份计数从细胞释放的感受态病毒颗粒。通过比较用病毒感染的DMSO处理的细胞（平均值）与用各种浓度的化合物处理的细胞（平均值）来确定抑制百分比。使用GraphPadPrism基于每种浓度的抑制百分比计算IC50[1]。
动物实验：小鼠[1]小鼠适应的EBOV和MARV-Ravn用于通过腹膜内注射感染目标攻击剂量为1000pfu的雌性C57B1/6或BALB/c小鼠。SP187（游离碱）和UV-5在酸化水中制备用于口服强饲（PO）或在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中用于腹膜内感染（IP）和皮下（SQ）递送。SP187（UV-4）或UV-5通过PO，IP或SQ施用7-10天，在病毒攻击前30-60分钟开始，分别为5,10,20或100mg/kg或仅载体（PO用水）或用于IP传送的PBS）。每天以12或8小时的间隔给予化合物两次（BID）或三次（TID）。监测体重，发病率和死亡率长达21天。基于预定义的评分系统对表现出严重疾病的动物实施安乐死。
参考文献：

[1].WarfieldKL,etal.Assessmentofthepotentialforhost-targetediminosugarsUV-4andUV-5activityagainstfilovirusinfectionsinvitroandinvivo.AntiviralRes.2017Feb;138:22-31.

SP187物理化学性质

分子式：C16H33NO5
分子量：319.43700
精确质量：319.23600
PSA：93.39000
LogP：0.06060
储存条件：2-8℃

SP187英文别名

：UNII-3P161BU63E
：SP-187
：N-9-Methoxynonyldeoxynojirimycin
：SP187

SP187重点介绍

【SP187】凯途网SP187CAS号：615253-61-7，SP187MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SP187。

感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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