SKI V
SKI V
常用名：SKI V
CAS号：24418-86-8
英文名：2-(3,4-Dihydroxy-benzylidene)-benzofuran-3-one,Sphingosine Kinase Inhibitor V
中文别名：N/A
SKIV名称
中文名：2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮
英文名：SKIV
英文别名：更多
SKIV生物活性
描述：SKIV是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶(SPHK;SK)抑制剂,对GST-hSK的IC50为2μM。SKIV有效抑制PI3K,对hPI3k的IC50为6μM。SKIV减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸(S1P)的形成。SKIV诱导细胞凋亡(apoptosis)并具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>免疫及炎症>>SPHK
靶点：
IC50:2μM(GST-hSK),6μM(hPI3k)and80μM(ERK2)[1]
体外研究：SKI-V对ERK2的活性较弱(hERK2的IC50为80μM),不抑制PKC-α[1]。SKI-V(10μM,24小时)抑制癌细胞增殖,诱导凋亡[1]。SKIV(0.2,1,5μM；预处理1小时)降低磷酸化Akt和磷酸化MEK水平。JC细胞的近融合培养物血清饥饿16小时,然后预处理SKIV1小时[2]。SKI-V具有抑制鞘氨醇激酶(SK)和2μM肿瘤细胞增殖的IC50s[1]。SKI-V(20μg/ml)不仅抑制MDA-MB-231细胞的纯化,而且抑制其内源性SK的表达[1]。SKI-V(0.2,1,5μM)以剂量依赖的方式抑制JC细胞内S1P的形成[2]。细胞增殖试验[1]细胞株：T24肿瘤细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制肿瘤细胞增殖。凋亡分析[1]细胞系：T24肿瘤细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：诱导凋亡。WesternBlot分析[2]细胞系：JC细胞浓度：0.2,1,5μM孵育时间：预处理1h结果：降低磷酸化Akt和磷酸化MEK水平。
体内研究：SKIV(75mg/kg；i.p.；第1、5、9、15天)显著降低肿瘤生长(第18天下降50%以上)比对照组动物[1]。动物模型：6-8周龄BALB/c雌性小鼠,含JC乳腺癌细胞[1]剂量：75mg/kg给药：IP；第1、5、9、15天结果：肿瘤生长明显低于对照组动物(18天时下降50%以上)。
参考文献：
[1].FrenchKJ,etal.Discoveryandevaluationofinhibitorsofhumansphingosinekinase.CancerRes.2003Sep15;63(18):5962-9.
[2].FrenchKJ,etal.Antitumoractivityofsphingosinekinaseinhibitors.JPharmacolExpTher.2006Aug;318(2):596-603.
SKIV物理化学性质
分子式：C15H10O4
分子量：254.24
储存条件：2-8°C，干燥，密封
SKIV安全信息
危害码(欧洲)：Xi
SKIV英文别名
：MFCD07772193
SKI V重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
SKIV
SKI V
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
