布瑞西利
布瑞西利
常用名：布瑞西利
CAS号：865783-99-9
英文名：Briciclib
中文别名：N/A
布瑞西利名称
中文名：布瑞西利
英文名：2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methyl)phenyldihydrogenphosphate
英文别名：更多
布瑞西利生物活性
描述：Briciclib是一种可溶于水的ON013100衍生物,具有靶作用于eIF4E对抗固体肿瘤的潜力。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)研究领域>>癌症
靶点：
eIF4E[1]
体外研究：Briciclib具有靶向eIF4E的潜力。Briciclib显示抑制套细胞白血病(EKO-1和MINO),乳腺癌(MCF7和MDA-MB-231),胃癌(AGS)和食道癌(OE19,OE33和FLO-1)癌细胞增殖的抑制活性GI50为9.8-12.2nM,对正常内皮细胞无毒性。Briciclib在8小时内剂量依赖性地降低乳腺癌和MCL癌细胞系中cyclinD1和c-Myc的表达[1]。
参考文献：
[1].NeelJasani,etal.Abstract1649:Potentanticanceractivityofanorallybioavailablesmallmolecule,ON013100,anditswatersolublederivative,briciclib,aclinical-stageeIF4E-targetedagent.CancerResearch.August2015,Volume75,Issue15.
布瑞西利物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：762.6±70.0°Cat760mmHg
分子式：C19H23O10PS
分子量：474.419
闪点：415.0±35.7°C
精确质量：474.074951
PSA：156.01000
LogP：0.89
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.578
储存条件：-20℃
布瑞西利英文别名
：2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methyl)phenyldihydrogenphosphate
：ON014185
：Phenol,2-methoxy-5-[[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]-,dihydrogenphosphate
：Briciclib
：Phenol,2-Methoxy-5-[[[(1E)-2-(2,4,6-triMethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]Methyl]-,1-(dihydrogenphosphate)
布瑞西利重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
