MK-3328
MK-3328
常用名：MK-3328
CAS号：1201323-97-8
英文名：MK-3328
中文别名：N/A
MK-3328名称
中文名：MK-3328
英文名：5-fluoro-2-(1-methylpyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[1,3]oxazolo[5,4-b]pyridine
英文别名：更多
MK-3328生物活性
描述：MK-3328是一种β-淀粉样蛋白(β-Amyloid)PET配体,具有高的结合效力,IC50为10.5nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>β淀粉样蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:10.5nM(β-Amyloid)[1]
体外研究：MK-3328显示淀粉样蛋白结合效力与低水平的非特异性结合平衡[1]。
体内研究：在体内,[18F]MK-3328表现出有利的动力学,在正常的恒河猴正电子发射断层扫描(PET)成像研究中表现出高的脑摄取和良好的清除[1]。
激酶实验：[3H]-DMAB以~80Ci/mmol的比活度合成。用于组织匀浆结合测定的放射性配体的最终浓度为1.5nM。将脑匀浆用PBS从原始10mg/mL体积稀释至0.4mg/mL，并将200μL用于测定，最终浓度为50μg/测定管。将未标记的测试化合物以1mM溶解于DMSO中。用含有2％DMSO的PBS稀释测试化合物（例如，MK-3328）至各种浓度。在不存在竞争化合物的情况下定义总结合，并且在1μM未标记的自身阻断存在下测定不可置换的结合。将化合物稀释液（10x）加入到含有200μL脑匀浆稀释液的测定管（每个/每管25μL）中，并将管在室温下预温育10分钟。然后将放射性配体稀释液（10x）加入到测定管中（每管25μL，单独），每管最终体积250μL。孵育在室温（25℃）下进行90分钟，然后使用Skatron12收获器将测定样品过滤到GF/C过滤器上，在设置5-5-5（~3×2mL）冰上洗涤冷缓冲液（PBS，pH7.4）。用于Skatron收获机的GF/C滤纸在室温下在0.1％BSA中预浸1小时。将过滤器冲入闪烁瓶中，并在PerkinElmerTri-Carb2900TR上的2mLUltimaGold中计数1分钟。数据分析使用Prism软件完成。所有测定均一式三份进行，并在指定用于人体组织研究的实验室中进行[1]。
参考文献：
[1].HarrisonST,etal.SynthesisandEvaluationof5-Fluoro-2-aryloxazolo[5,4-b]pyridinesasβ-AmyloidPETLigandsandIdentificationofMK-3328.ACSMedChemLett.2011Apr18;2(7):498-502.
MK-3328物理化学性质
分子式：C14H9FN4O
分子量：268.24600
精确质量：268.07600
PSA：56.74000
LogP：2.91560
储存条件：2-8℃
MK-3328英文别名
：MK-3328
MK-3328重点介绍
【MK-3328】凯途网MK-3328CAS号：1201323-97-8，MK-3328MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK-3328。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
MK-3328
MK-3328
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
