(-)-土曲霉酸

(-)-土曲霉酸名称

中文名：(-)-土曲霉酸
英文名：TerreicAcid
英文别名：更多

(-)-土曲霉酸生物活性

描述：苯甲酸是一种醌类环氧化物抗生素,是一种有效的Btk抑制剂。土甲酸阻断PKC和Btk的pleckstrin同源结构域之间的相互作用。在IC50约为100μM的HMC-1人类肥大细胞的裂解物中,稀土酸抑制GST-BtkPH与PKC的结合[1]。
相关类别：研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK
靶点：

Btk;Antibiotic[1]

体外研究：在较低浓度下,土甲酸抑制小鼠肥大细胞中Btk与PKCβII的结合(IC50≈30μM)。稀土酸抑制Btk的催化活性,但不抑制PKC[1]。土来酸(在抗原刺激3分钟之前预处理30分钟)抑制Btk自身磷酸化活性的基础水平和激活水平,IC50分别为10μM和3μM[1]。土甲酸以剂量依赖性方式抑制部分从重组杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞中纯化的Btk的自磷酸化活性[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：小鼠骨髓来源的肥大细胞浓度：0,5,10,20μM培养时间：预处理30分钟结果：以剂量依赖性方式抑制Btk自身磷酸化活性的基础水平和激活水平。
体内研究：土油酸抑制体内过敏性皮肤反应的后期反应[1]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：0、0.15、1.5和15mg/kg给药：抗原激发前1小时腹腔注射。在1小时和24小时测量耳厚结果：抗原激发后1小时检测的早期反应不受TA影响。相比之下,TA以剂量依赖性的方式抑制晚期(24小时)反应。
参考文献：

[1].YKawakami,etal.Terreicacid,aquinoneepoxideinhibitorofBruton’styrosinekinase.ProcNatlAcadSciUSA.1999Mar2;96(5):2227-32.

(-)-土曲霉酸物理化学性质

密度：1.613g/cm3
沸点：333.6ºCat760mmHg
分子式：C7H6O4
分子量：154.12000
精确质量：154.02700
PSA：66.90000
蒸汽压：9.63E-06mmHgat25°C
折射率：1.618
储存条件：2-8°C，避光，干燥，密封
分子结构：

五、分子性质数据：

1、摩尔折射率：33.48

2、摩尔体积（m3/mol）：95.5

3、等张比容（90.2K）：275.0

4、表面张力（dyne/cm）：68.7

5、介电常数：

6、偶极距（10-24cm3）：

7、极化率：13.27

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.2

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：4

4、可旋转化学键数量：0

5、互变异构体数量：24

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：66.9

7、重原子数量：11

8、表面电荷：0

9、复杂度：289

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：2

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

(-)-土曲霉酸毒性和生态

：

(-)-土曲霉酸毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠经腹膜腔LD50：75mg/kg

2、致突变：小鼠腹膜腔内DNA测试系统：250mg/kg

小鼠肝脏DNA化合物测试系统：200mg/kg

(-)-土曲霉酸毒性英文版

(-)-土曲霉酸安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302+H312
警示性声明：P280
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

(-)-土曲霉酸文献4

更多文献：Studiesonterreicacid.

Jpn.J.Antibiot.33(3),320-8,(1980)

ItwasfoundthatAspergillussp.No.Y-8980whichwasisolatedfromasoilsamplecollectedatYoronIslandinKagoshimaPrefecturebelongedtoAspergillusterreusgroupbymorphologicalobservation….

：
：AnimprovedmousemodelofatopicdermatitisandsuppressionofskinlesionsbyaninhibitorofTecfamilykinases.

Allergol.Int.56(4),403-9,(2007)

Atopicdermatitisisachronicorchronicallyrelapsing,pruriticinflammatoryskindisease.Theincidenceofatopicdermatitishasdramaticallyincreasedduringthepastthreedecadesinindustrializ…

：
：Characterizationofversilin-sensitivesitesinself-sensitiveproducerandsensitivenon-producerorunrelatedorganism.

J.Appl.Bacteriol.67(2),191-200,(1989)

Studiesonself-sensitivityofproducermutantvs.sensitivityofnon-producerparentandunrelatedorganismshowedthatversilininhibitedsporegerminationandsporulationintheself-sensitiveprod…

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(-)-土曲霉酸英文别名

：(-)-Terreicacid,(1R,6S)-3-Hydroxy-4-methyl-7-oxabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-2,5-dione

(-)-土曲霉酸重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

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(-)-土曲黴酸