GLPG1205
GLPG1205
常用名：GLPG1205
CAS号：1445847-37-9
英文名：GLPG1205
中文别名：N/A
GLPG1205名称
英文名：GLPG1205
GLPG1205生物活性
描述：GLPG1205是有效的选择性,具有口服活性的GPR84(G蛋白偶联受体)拮抗剂,表现出良好的PK/PD特征。GLPG1205具有抗炎活性,可以用于治疗肺纤维化。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR84
体外研究：GLPG1205(0.5μM)完全抑制中性粒细胞ZQ16诱导的[Ca2+]i反应[1]。GLPG1205(1μM；5μM)完全阻断GPR84激动剂诱导的ROS反应[1]。GLPG1205对ZQ16诱导的ROS有较强的拮抗作用,其IC50值为15 nM。
体内研究：在特发性肺纤维化模型中,GLPG1250(口服,30mg/kg,每日两次)从激发后7天开始持续2周,大大降低了Ashcroft评分[3]。GLPG1250(口服,30mg/kg,每日一次)从照射后18周开始,显著减少小鼠肺中的学院沉积。此外,在辐射模型中,GLPG1250抑制肺支气管上皮细胞和实质巨噬细胞中MnSOD的增加[3]。在小鼠IBD模型中,GLPG1205剂量依赖性地降低疾病活性、组织学活性、中性粒细胞内流和结肠MPO含量[4]。
参考文献：
[1].SundqvistM,etal.SimilaritiesanddifferencesbetweentheresponsesinducedinhumanphagocytesthroughactivationofthemediumchainfattyacidreceptorGPR84andtheshortchainfattyacidreceptorFFA2R.BiochimBiophysActaMolCellRes.2018May;1865(5):695-708.
[2].F.Vanhoutte,etal.Humansafety,pharmacokineticsandpharmacodynamicsoftheGPR84antagonistGLPG1205,apotentialnewapproachtotreatIBD.
[3].L.Saniere,etal.CharacterizationofGLPG1205inMouseFibrosisModels:APotentandSelectiveAntagonistofGPR84forTreatmentofIdiopathicPulmonaryFibrosis.AmericanJournalofRespiratoryandCriticalCareMedicine2019;199:A1046
[4].F.Vanhoutte,etal.Humansafety,pharmacokineticsandpharmacodynamics
GLPG1205物理化学性质
分子式：C22H22N2O4
分子量：378.42
GLPG1205重点介绍
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GLPG1205
GLPG1205
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
