硫利达嗪
硫利达嗪
常用名：硫利达嗪
CAS号：50-52-2
英文名：THIORIDAZINE
中文别名：10-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-2-甲硫基-10H-吩噻嗪|硫醚嗪
硫利达嗪名称
中文名：硫利达嗪
英文名：thioridazine
中文别名：10-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-2-甲硫基-10H-吩噻嗪|硫醚嗪
英文别名：更多
硫利达嗪生物活性
描述：硫利达嗪是多巴胺受体D2家族蛋白的拮抗剂,具有强大的抗精神病和抗焦虑活性。硫利达嗪也是PI3K-Akt-mTOR信号通路的有效抑制剂,具有抗血管生成作用。硫利达嗪在各种类型的癌细胞中显示出抗增殖和诱导凋亡作用,对靶向癌干细胞(CSCs)具有特异性[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：硫利达嗪(0.01-100μM；48小时)以浓度依赖性方式降低NCI-N87和AGS细胞的细胞活力[2]。硫利达嗪(15μM；24小时)降低宫颈癌细胞(HeLa、Caski和C33A)和子宫内膜癌细胞(HEC-1-A和KLE)的细胞活力[4]。硫利达嗪(1-15μM；24-48小时)通过线粒体凋亡途径和线粒体途径诱导胃癌细胞死亡[2]。硫利达嗪(15μM；24h)通过干扰PI3K/Akt通路调节细胞周期进程,并诱导宫颈癌和子宫内膜癌细胞G1细胞周期阻滞[4]。硫利达嗪抑制鲍曼不动杆菌对抗生素敏感和多重耐药菌株的生长[3]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-N87和AGS细胞。浓度：0.01,0.1,0.5,1,5,10,20,50,100μM。培养时间：48小时。结果：对胃癌细胞具有细胞毒性。WesternBlot分析[1]细胞系：NCI-N87和AGS细胞浓度：1,5,10,15μM。培养时间：24,48小时。结果：caspase-9、caspase-8和caspase-3的前体表达下调。
体内研究：硫利达嗪(25mg/kg；连续3周每3天注射一次)可延长荷瘤小鼠的存活时间,并减少肿瘤内多能性胚胎癌(EC)细胞的数量[5]。硫利达嗪(1.0-5.0mg/kg；s.c.)可减少口腔行为,并选择性地阻止重复的头部摆动[1]。动物模型：裸鼠和Rag2KO小鼠注射iPS细胞或NT2D1细胞[5]剂量：25mg/kg。给药：每3天注射一次,持续3周。结果：减少了恶性畸胎瘤中OCT4表达细胞的数量,延长了荷瘤小鼠的生存期。对生育率没有影响。
参考文献：
[1].TschanzJT,et,al.Atypicalantipsychoticdrugsblockselectivecomponentsofamphetamine-inducedstereotypy.PharmacolBiochemBehav.1988Nov;31(3):519-22.
[2].MuJ,et,al.Thioridazine,anantipsychoticdrug,elicitspotentantitumoreffectsingastriccancer.OncolRep.2014May;31(5):2107-14.
[3].KangS,et,al.ThioridazineinducesapoptosisbytargetingthePI3K/Akt/mTORpathwayincervicalandendometrialcancercells.Apoptosis.2012Sep;17(9):989-97.
[4].LoehrAR,et,al.TargetingCancerStemCellswithDifferentiationAgentsasanAlternativetoGenotoxicChemotherapyfortheTreatmentofMalignantTesticularGermCellTumors.Cancers(Basel).2021Apr23;13(9):2045.
硫利达嗪物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：515.7±50.0°Cat760mmHg
熔点：72-74°
分子式：C21H26N2S2
分子量：370.574
闪点：265.7±30.1°C
精确质量：370.153748
PSA：57.08000
LogP：6.13
外观性状：液体
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.677
储存条件：
本品密封避光干燥保存。
水溶解性：Practicallyinsolubleinwater,verysolubleinmethylenechloride,freelysolubleinmethanol,solubleinethanol(96percent).
分子结构：
1、摩尔折射率：112.80
2、摩尔体积（cm3/mol）：299.5
3、等张比容（90.2K）：829.1
4、表面张力（dyne/cm）：58.6
5、极化率（10-24cm3）：44.71
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积57.1
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:432
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：晶体。
2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：72～74℃
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：未确定
硫利达嗪毒性和生态
：
硫利达嗪毒性英文版
硫利达嗪安全信息
符号：
GHS02,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H225-H301+H311+H331-H370-H412
警示性声明：P210-P260-P273-P280-P301+P310-P311
危害码(欧洲)：F,T
风险声明(欧洲)：11-23/24/25-39/23/24/25-52/53
安全声明(欧洲)：16-36/37-45-61
危险品运输编码：UN1230-class3-PG2-Methanol,solution
硫利达嗪制备
本品由丙酮中得晶体
硫利达嗪文献38
更多文献：[Simultaneousdeterminationof10unapprovedsedativedrugsinfeedsbyultra-performanceliquidchromatography-quadrupole-time-of-flightmassspectrometry].
SePu30(5),457-62,(2012)
Anewanalyticalmethodusingultra-performanceliquidchromatography-quadrupole-time-of-flightmassspectrometry(UPLC-Q-TOF-MS)wasdevelopedforscreeningandconfirmationof10unapprovedsedative…
：
：Arepurposingapproachidentifiesoff-patentdrugswithfungicidalcryptococcalactivity,acommonstructuralchemotype,andpharmacologicalpropertiesrelevanttothetreatmentofcryptococcosis.
EukaryoticCell12(2),278-87,(2013)
New,moreaccessibletherapiesforcryptococcosisrepresentanunmetclinicalneedofglobalimportance.Wetookarepurposingapproachtoidentifypreviouslydevelopeddrugswithfungicidalactivity…
：
：Whyandhowthioridazineincombinationwithantibioticstowhichtheinfectivestrainisresistantwillcuretotallydrug-resistanttuberculosis.
ExpertRev.Anti.Infect.Ther.10(8),869-73,(2012)
Overaperiodof14years,theauthorshavestudiedthioridazine,anoldneuroleptic,thathasbeenshowntohaveinvitroactivityagainstintracellularMycobacteriumtuberculosis,regardlessofits…
：
硫利达嗪英文别名
：3-Methylmercapto-N-[2'-(N'-methyl-2-piperidyl)ethyl]phenothiazine
：EINECS200-044-2
：MFCD00242875
：Phenothiazine,10-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-(methylthio)-
：10H-Phenothiazine,10-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methylthio)-
：2-Methylmercapto-10-[2-(N-methyl-2-piperidyl)ethyl]phenothiazine
：10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanylphenothiazine
：10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-(methylthio)-10H-phenothiazine
：THIORIDAZINE
：10-[2-(1-Methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methylsulfanyl)-10H-phenothiazine
：10-[2-(1-Methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methylthio)-10H-phenothiazine
：10-[2-(1-Methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-(methylsulfanyl)-10H-phenothiazine
：UNII:N3D6TG58NI
：10H-Phenothiazine,10-(2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl)-2-(methylthio)-
硫利达嗪重点介绍
【硫利达嗪】凯途网硫利达嗪CAS号：50-52-2，硫利达嗪MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询硫利达嗪。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
LiuLiDaQin
硫利達嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
