JTE-607
JTE-607
常用名：JTE-607
CAS号：188791-09-5
英文名：JTE-607
中文别名：N/A
JTE-607名称
中文名：JTE607二盐酸盐
英文名：ethyl(2S)-2-[[3,5-dichloro-2-hydroxy-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]benzoyl]amino]-3-phenylpropanoate,dihydrochloride
英文别名：更多
JTE-607生物活性
描述：JTE-607是一种高选择性炎性细胞因子合成抑制剂,对小鼠内毒素休克具有保护作用。JTE-607抑制LPS刺激的人外周血单个核细胞产生炎性细胞因子,包括TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8和IL-10,IC50分别为11、5.9、8.8、7.3和9.1nM[1]。切割和多聚腺苷酸化特异性因子3(CPSF3)是JTE-607的目标[2]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：JTE-607抑制LPS刺激的人外周血单个核细胞产生炎性细胞因子,包括TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8和IL-10,IC50分别为11、5.9、8.8、7.3和9.1nm。JTE-607的抑制作用也见于这些细胞因子的mRNA表达[1]。JTE-607抑制LPS刺激的人外周血单个核细胞产生炎症细胞因子,IC50约为10nM[1]。JTE607抑制LPS刺激的猴和兔外周血单个核细胞产生IL-8,以及小鼠和大鼠外周血单个核细胞产生TNF-α,IC50分别为59、780、1600和19000nM[1]。JTE607还抑制其他细胞因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和IL-1RA,IC50分别为2.4±0.8和5.4±0.4nM[1]。JTE-607抑制猴、兔、小鼠和大鼠体内细胞因子的产生,IC50分别为59±26、780±120、1600±650和19000±3200nm[1]。RT-PCR[1]细胞系：人外周血单个核细胞(PBMC)浓度：100nm培养时间：20小时结果：减少TNF-α、IL-1b、IL-6和IL-8mRNA水平的增加。
体内研究：JTE-607(0.3-10mg/kg,静脉注射)显示,根据血浆TNF-α的降低,微小隐孢子虫致敏小鼠LPS激发后的死亡率呈剂量依赖性抑制[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(5至6周龄)通过注射细小棒状杆菌致敏[1]剂量：0.3,1,3,10mg/kg给药：在LPS激发前10分钟静脉给药。结果：在0.3～10mg/kg剂量范围内对死亡率有剂量依赖性抑制作用,在3～10mg/kg剂量范围内有显著效果。
参考文献：
[1].MKakutani,etal.JTE-607,anovelinflammatorycytokinesynthesisinhibitorwithoutimmunosuppression,protectsfromendotoxinshockinmice.InflammRes.1999Aug;48(8):461-8.
[2].NathanTRoss,etal.CPSF3-dependentpre-mRNAprocessingasadruggablenodeinAMLandEwing’ssarcoma.NatChemBiol.2020Jan;16(1):50-59.
JTE-607物理化学性质
分子式：C25H33Cl4N3O5
分子量：597.36
精确质量：595.11700
PSA：94.83000
LogP：5.28400
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
JTE-607英文别名
：unii-2b68h6bwcx
：jte-607
JTE-607重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
JTE-607
JTE-607
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
