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VU 0364739 hydrochloride

VU 0364739 hydrochloride

VU 0364739 hydrochloride

常用名:VU 0364739 hydrochloride

CAS号:1244640-48-9

英文名:VU 0364739 hydrochloride

中文别名:N/A

VU0364739hydrochloride名称

英文名:VU0364739hydrochloride
英文别名:更多

VU0364739hydrochloride生物活性

描述:VU0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500nM。VU0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂
靶点:

PLD2:20nM(IC50)

PLD1:1500nM(IC50)

体外研究:版本0364739(1,5和10μM24,48,72和96小时)在无血清条件下时间和剂量依赖性地降低MDA-MB-231型细胞活力[1]。伏0364739(1,10和100μM48小时)增加胱天冬酶3和胱天冬酶7活性。细胞增殖测定[1]细胞系:MDA-MB-231细胞系浓度:10μ。细胞凋亡分析[1]细胞系:MDA-MB-231细胞系浓度:1、10和100μM培养时间:48小时结果:在无血清或含10%FBS的条件下,10μM的剂量诱导细胞凋亡。
体内研究:1.19VU0364739在大鼠体内的药代动力学财产[1]。大鼠IV1mg/kg大鼠PO10mg/kgCL(mL/min/kg)61.5t1/2(h)1.52Vdss(L/kg)8.1血浆(ng/mL)39.9脑(ng/mL
参考文献:

[1].LavieriRR,etal.Design,synthesis,andbiologicalevaluationofhalogenatedN-(2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl)benzamides:discoveryofanisoform-selectivesmallmoleculephospholipaseD2inhibitor.JMedChem.2010Sep23;53(18):6706-19.

VU0364739hydrochloride物理化学性质

分子式:C26H28ClFN4O2
分子量:482.978
精确质量:482.188477

VU0364739hydrochloride英文别名

:N-{2-[1-(3-Fluorophenyl)-4-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl]ethyl}-2-naphthamidehydrochloride(1:1)
:2-Naphthalenecarboxamide,N-[2-[1-(3-fluorophenyl)-4-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl]ethyl]-,hydrochloride(1:1)

VU 0364739 hydrochloride重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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