Dasabuvir
Dasabuvir
常用名：Dasabuvir
CAS号：1132935-63-7
英文名：ABT-333
中文别名：N/A
Dasabuvir名称
中文名：Dasabuvir
英文名：dasabuvir
英文别名：更多
Dasabuvir生物活性
描述：Dasabuvir(ABT-333)是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的HCVNS5B基因编码的RNA聚合酶,抑制HCV基因型1a和1b临床分离株衍生的重组NS5B聚合酶,IC50为2.2到10.7nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
IC50:2.2-10.7nM(NS5Bpolymerase)[1]
体外研究：与人/哺乳动物聚合酶相比,Dasabuvir(ABT-333)对HCV基因型1聚合酶的抑制选择性至少为7,000倍。Dasabuvir(ABT-333)抑制基因型1实验室菌株酶(H77,BK,N和Con1菌株)的聚合酶酶活性,以及来自HCV基因型1感染受试者的聚合酶基因产生的酶,IC50介于2.2和10.7nM。Dasabuvir(ABT-333)在细胞培养测定中抑制HCV亚基因组复制子的复制,对基因型1a(H77)和1b(Con1)的EC50值分别为7.7和1.8nM。在存在40％人血浆的情况下,抑制效力降低12至13倍,HCV基因型1a(H77)和1b(Con1)复制子的EC50分别为99和21nM[1]。
参考文献：
[1].KatiW,etal.Invitroactivityandresistanceprofileofdasabuvir,anonnucleosidehepatitisCviruspolymeraseinhibitor.AntimicrobAgentsChemother.2015Mar;59(3):1505-11.
Dasabuvir物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C26H27N3O5S
分子量：493.575
精确质量：493.167145
PSA：118.90000
LogP：3.68
外观性状：白色至棕色固体+
折射率：1.641
储存条件：室温，干燥
Dasabuvir安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Dasabuvir合成线路
：
1-(3-叔丁基-5-碘-4-…
1132940-53-4
N-(6-(4,4,5,5-四…
1132940-88-5
~24%
Dasabuvir
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：文献：ABBOTTLABORATORIESPatent:WO2009/39134A1,2009;Locationinpatent:Page/Pagecolumn109;
：
1-(3-tert-butyl…
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~%
Dasabuvir
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：文献：ABBOTTLABORATORIESPatent:WO2009/39127A1,2009;Locationinpatent:Page/Pagecolumn180;
：
甲基磺酰胺
3144-09-0
6-(3-tert-butyl…
1355646-97-7
~%
Dasabuvir
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：文献：ABBOTTLABORATORIESPatent:US2012/14913A1,2012;Locationinpatent:Page/Pagecolumn29-30;US20120014913A1
：
邻叔丁基苯酚
88-18-6
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Dasabuvir
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：文献：ABBOTTLABORATORIESPatent:US2012/14913A1,2012;US20120014913A1
：
6-羟基-2-萘硼酸
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2-(1,1-二甲基乙基)-4…
60803-26-1
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Dasabuvir
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1-叔丁基-3,5-二碘-2-甲氧基苯
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Dasabuvir
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：文献：ABBOTTLABORATORIESPatent:US2012/14913A1,2012;US20120014913A1
Dasabuvir英文别名
：ABT-333
：Methanesulfonamide,N-(6-(5-(3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-3-(1,1-dimethylethyl)-2-methoxyphenyl)-2-naphthalenyl)
：ABT333
：N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide
：Methanesulfonamide,N-[6-[5-(3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-3-(1,1-dimethylethyl)-2-methoxyphenyl]-2-naphthalenyl]-
：N-[6-[3-tert-butyl-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]naphthalen-2-yl]methanesulfonamide
：N-(6-(3-tert-butyl-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-methoxyphenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide
：UNII:DE54EQW8T1
：Dasabuvir
Dasabuvir重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Dasabuvir
Dasabuvir
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
