(±)-Zanubrutinib
(±)-Zanubrutinib
常用名：(±)-Zanubrutinib
CAS号：1633350-06-7
英文名：(±)-Zanubrutinib
中文别名：N/A
(±)-Zanubrutinib名称
中文名：(±)-Zanubrutinib
英文名：BGB-3111
英文别名：更多
(±)-Zanubrutinib生物活性
描述：(±)-Zanubrutinib是一种有效的选择性Bruton’s酪氨酸激酶(Btk)抑制剂。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK研究领域>>癌症
体外研究：在生物化学和细胞试验中,(±)-Zanubrutinib表现出纳摩尔Btk抑制活性。在几种MCL和DLBCL细胞系中,(±)-Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的Btk自身磷酸化,阻断下游PLC-γ2信号传导,并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比,(±)-Zanubrutinib对一组激酶(包括ITK)显示出更受限制的脱靶活性。(±)-Zanubrutinib在抑制利妥昔单抗诱导的ADCC方面比依鲁替尼弱至少10倍,与其弱的ITK抑制活性一致[1]。
体内研究：(±)-Zanubrutinib诱导针对REC-1MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用,所述REC-1MCL异种移植物通过小鼠的尾静脉注射皮下或全身移植。在皮下异种移植物中。大鼠的初步14天毒性研究表明,(±)-Zanubrutinib耐受性非常好,当给药剂量达到250mg/kg/天时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。
参考文献：
[1].NaL,etal.BGB-3111isanovelandhighlyselectiveBruton’styrosinekinase(BTK)inhibitor.[abstract].In:Proceedingsofthe106thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2015Apr18-22;Philadelphia,PA.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2015;75(15Suppl):Abstractnr2597.doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2597
(±)-Zanubrutinib物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：713.4±60.0°Cat760mmHg
分子式：C27H29N5O3
分子量：471.551
闪点：385.2±32.9°C
精确质量：471.227051
LogP：3.64
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.680
储存条件：-20°C，密闭，干燥
(±)-Zanubrutinib英文别名
：Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide,4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-
：7-(1-Acryloyl-4-piperidinyl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
(±)-Zanubrutinib重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
(±)-Zanubrutinib
(±)-Zanubrutinib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
