甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)
甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)
常用名:甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)
CAS号:115964-29-9
英文名:UNII:NO6NM634EH
中文别名:7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-甲酸4-甲基苯磺酸盐|甲苯磺酸托氟沙星
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)名称
中文名:甲苯磺酸妥舒沙星
英文名:Tosufloxacintosylate
中文别名:7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-甲酸4-甲基苯磺酸盐|甲苯磺酸托氟沙星
英文别名:更多
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)生物活性
描述:甲苯磺酸托苏沙星(A-61827)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素。甲苯磺酸托苏沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性[1][2]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:甲苯磺酸托苏沙星水合物(T-3262)(0.05-3.13μg/mL;18小时)对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌具有抗菌活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌浓度:0.05-3.13μg/mL培养时间:18小时结果:金黄色葡球菌、表皮葡球菌、链球菌和肠球菌的MIC90(90%测试分离株的MIC)范围为0.05-1.56μg/mL。脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌的MIC90分别为1.56、3.13和0.20μg/mL。
体内研究:甲苯磺酸托苏沙星水合物(T-3262)(经口灌胃;0.16-13.39mg/kg;一次)治疗显示出对体内金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性[2]。动物模型:感染金黄色葡萄球菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量:1.27-2.15mg/kg给药:灌胃;1.27-2.15mg/kg;1次结果:感染后7天显示50%有效剂量(ED50)为1.62mg/kg(体重)。MIC值为0.0125μg/mL。动物模型:感染大肠杆菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量:0.16-0.30mg/kg给药:灌胃;0.16-0.30mg/kg;1次结果:感染后第7天显示50%有效剂量(ED50)0.22mg/kg(体重)。MIC值为0.0125μg/mL。动物模型:感染铜绿假单胞菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量:7.66-13.39mg/kg给药:灌胃;7.66-13.39mg/kg;结果:感染后7天ED50为10.13mg/kg(体重),为50%有效剂量。MIC值为0.78μg/mL。
参考文献:
[1].ChuDT,etal.SynthesisandbiologicalpropertiesofA-71497:aprodrugoftosufloxacin.DrugsExpClinRes.1990;16(9):435-43.
[2].FujimakiK,etal.InvitroandinvivoantibacterialactivitiesofT-3262,anewfluoroquinolone.AntimicrobAgentsChemother.1988Jun;32(6):827-33.
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)物理化学性质
密度:1.558g/cm3
沸点:614.4ºCat760mmHg
熔点:251-252ºC
分子式:C26H23F3N4O6S
分子量:576.54
精确质量:576.129028
PSA:164.20000
LogP:5.12640
外观性状:白色至灰白色固体
储存条件:Refrigerator
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)毒性和生态
:
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)毒性英文版
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):36/37/38
安全声明(欧洲):26-36
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:QN2791000
海关编码:29339900
甲苯磺酸妥苏沙星(T3262)英文别名
:Tosuxacin
:TOSUFLOXACINPTOSYLATE
:TosufloxacinToluenesulfonateHydrate
:TFLXp-Toluenesulfonate
:t3262
:7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylicacid4-methylbenzenesulfonate(1:1)
:Ozax
:7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylicacid4-methylbenzenesulfonate(1:1)
:UNII:NO6NM634EH
:1,8-Naphthyridine-3-carboxylicacid,7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-,4-methylbenzenesulfonate(1:1)
:Tosufloxacinp-Toluenesulfonate
:Tosufloxacinp-ToluenesulfonateHydrate
甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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甲苯磺酸妥蘇沙星(T 3262)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: