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ST034307

ST034307

ST034307

常用名:ST034307

CAS号:133406-29-8

英文名:ST 034307

中文别名:N/A

ST034307名称

中文名:ST034307
英文名:6-chloro-2-(trichloromethyl)-4H-chromen-4-one
英文别名:更多

ST034307生物活性

描述:ST034307是一种有效的,选择性的adenylylcyclase1抑制剂,IC50值为2.3μM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷酸环化酶研究领域>>神经疾病
靶点:

IC50:2.3μM(AC1)[1]

体外研究:ST034307揭示了AC1的选择性抑制并且将AC8活性增强至不显着的小范围。ST034307通过AC2增强佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA)刺激的cAMP产生。ST034307显着抑制稳定表达AC1的HEK细胞中毛喉素或异丙肾上腺素刺激的AC1活性。相反,ST034307在野生型HEK细胞中没有显着影响。ST034307显着抑制海马匀浆中Ca2+/钙调蛋白刺激的cAMP积累。ST034307剂量依赖性地抑制MOR介导的AC1致敏的发展和维持[1]。
体内研究:ST034307(0.25μg)引起小鼠中CFA诱导的炎性疼痛的显着缓解。ST034307在小鼠疼痛模型中显示出镇痛的估计中位有效剂量(E50)值为0.28μg[1]。
细胞实验:在铺板和化合物孵育方案之后用HEK-AC1细胞进行细胞活力测定,所述方案与“细胞中cAMP积累”中描述的程序相同。使用2%TritonX-100作为对照,测量细胞活力作为载体的百分比。来自Promega的CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒用于根据制造商的说明评估细胞活力。使用Synergy4测量发光计数。
参考文献:

[1].BrustTF,etal.Identificationofaselectivesmall-moleculeinhibitoroftype1adenylylcyclaseactivitywithanalgesicproperties.SciSignal.2017Feb21;10(467).

ST034307物理化学性质

分子式:C10H4Cl4O2
分子量:297.95000
精确质量:295.89700
PSA:30.21000
LogP:4.27310
储存条件:2-8℃

ST034307英文别名

:ST034307

ST034307重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。

ST034307

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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