6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-腈盐酸盐

名称

中文名：CPI-455盐酸盐
英文名：CPI-455Hydrochloride
中文别名：CPI-455盐酸盐;6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲腈盐酸盐
英文别名：更多

生物活性

描述：盐酸CPI-455是一种特异性的pan-KDM5抑制剂,对KDM5A的IC50为10nM。CPI-455盐酸盐可介导KDM5抑制,升高H3K4me3的全球水平,并减少使用标准化疗或靶向药物治疗的多个癌症细胞系模型中的耐药持续性癌症细胞的数量[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶
靶点：

KDM5

体外研究：CPI-455盐酸介导KDM5型抑制,提高H3K4小时三甲基化(H3K4me3)的总体水平,并减少使用标准化疗或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的数字电视节目数量[1]。CPI-455型盐酸盐,对目标KDM5型蛋白具有高亲和力。在24小时内,在暴露于两种活性化合物CPI-455型和CPI-766型中的任何一种后,观察到H3K4甲基3以剂量依赖性方式增加。KDM5抑制剂CPI0455在3.种管腔乳腺癌细胞系MCF-7、T-47型和EFM-19型中的IC50型计算值分别为35.4、26.19和16.13微米[2]
体内研究：在小鼠体内双重阻断B7-H4型和将KDM5B(CPI-455盐酸、50/70mg/kg腹腔注射,每日)可引发保护性免疫[2]。
参考文献：

[1].VinogradovaM,etal.AninhibitorofKDM5demethylasesreducessurvivalofdrug-tolerantcancercells.NatChemBiol.2016Jul;12(7):531-8.

[2].BenjaminR.Leadem.NOVELHISTONEDEMETHYLASEINHIBITORSSYNERGISTICALLY

[3].XiangYuan,etal.BlockadeofImmune-CheckpointB7-H4andLysineDemethylase5BinEsophagealSquamousCellCarcinomaConfersProtectiveImmunityagainstP.gingivalisInfection.CancerImmunolRes.2019Sep;7(9):1440-1456.

物理化学性质

分子式：C16H15ClN4O
分子量：314.770
精确质量：314.093445
储存条件：Inertatmosphere,2-8°C

英文别名

：6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrilehydrochloride(1:1)
：Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile,4,7-dihydro-6-(1-methylethyl)-7-oxo-5-phenyl-,hydrochloride(1:1)

6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-腈盐酸盐重点介绍

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6-YiBingJi-7-YangDai-5-BenJi-4,7-ErQingBiZuoBing[1,5-a]MiDing-3-JingYanSuanYan

6-異丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氫吡唑並[1,5-a]嘧啶-3-腈鹽酸鹽