氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
常用名：氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
CAS号：85187-37-7
英文名：Cloperastine fendizoate
中文别名：氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐名称
中文名：氯哌斯汀芬地柞酸盐
英文名：1-[2-[(4-chlorophenyl)-phenylmethoxy]ethyl]piperidine,2-(4-hydroxy-3-phenylbenzoyl)benzoicacid
中文别名：氯苄哌醚联苯酰苯酸盐
英文别名：更多
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐生物活性
描述：Cloperastinefendizoate抑制hERGK+电流,IC50为27nM,这种作用具有浓度依赖性。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>炎症/免疫
靶点：
27nM(K+currents)[1]
体外研究：Cloperastine以浓度依赖性方式抑制hERGK+电流,IC50值为27±3nM[1]。在镇咳药中,具有镇咳和抗流行活性的Cloperastine也使支气管肌肉组织松弛。Cloperastine是一种具有中枢镇咳作用的药物,并且具有类似于可待因但没有其麻醉作用的抗组胺和罂粟碱样活性[2]。
体内研究：在麻醉的豚鼠中,治疗剂量为1mg/kg的Cloperastine延长QT间期和单相电位(MAP)持续时间而不影响PR间期或QRS宽度[1]。当在大鼠和小鼠中通过腹膜内途径施用时,盐酸Cloperastine显示相对低的急性毒性,并且当作为Cloperastinefendizoate施用时通过口服途径显示出轻微毒性,两种施用途径的大鼠和小鼠中的LD50超过1000和2000mg/kg分别为[2]。
参考文献：
[1].TakaharaA,etal.Effectsoftheantitussivedrugcloperastineonventricularrepolarizationinhalothane-anesthetizedguineapigs.JPharmacolSci.2012;120(3):165-75.
[2].CataniaMA,etal.Pharmacologicalandclinicaloverviewofcloperastineintreatmentofcough.TherClinRiskManag.2011;7:83-92.
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐物理化学性质
沸点：593.9ºCat760mmHg
分子式：C40H38ClNO5
分子量：648.186
闪点：327ºC
精确质量：647.243835
PSA：87.07000
LogP：8.85820
储存条件：2-8℃
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐英文别名
：cloperastinefendizoate
：EINECS286-126-9
：Benzoicacid,2-((6-hydroxy(1,1'-biphenyl)-3-yl)carbonyl)-,compd.with1-(2-((4-chlorophenyl)phenylmethoxy)ethyl)piperidine(1:1)
：Benzoicacid,2-[(6-hydroxy[1,1'-biphenyl]-3-yl)carbonyl]-,compd.with1-[2-[(4-chlorophenyl)phenylmethoxy]ethyl]piperidine(1:1)
：Cloperastinefendizoate(JAN)
：UNII:2M105305SU
：o-((2'-Hydroxy(1,1'-biphenyl)-4-yl)carbonyl)benzoicacid,compoundwith1-(2-(4-chlorobenzhydryloxy)ethyl)piperidine(1:1)
：2-[(6-Hydroxy-3-biphenylyl)carbonyl]benzoicacid-1-{2-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methoxy]ethyl}piperidine(1:1)
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐重点介绍
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氯芐哌醚聯苯酰苯酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
