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DHAQ DIACETATE

DHAQ DIACETATE

DHAQ DIACETATE

常用名:DHAQ DIACETATE

CAS号:70711-41-0

英文名:DHAQ DIACETATE

中文别名:N/A

DHAQDIACETATE名称

英文名:9,10-Anthracenedione,1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-,diacetate(salt)

DHAQDIACETATE生物活性

描述:米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>PKC信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点:

IC50:8.5μM(PKC)[1]

体外研究:米托蒽醌二乙酸酯以与组蛋白H1竞争的方式抑制PKC,其Ki值为6.3μM,并以与磷脂酰丝氨酸和ATP非竞争的方式[1]。米托蒽醌二乙酸酯(0.5μg/mL,48小时)诱导B-CLL细胞减少。米托蒽醌二乙酸酯诱导DNA片段化和聚ADP核糖聚合酶(PARP)的蛋白水解裂解,表明米托蒽酮二乙酸酯的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌二乙酸酯对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7具有细胞毒性,IC50值分别为18和196nM[3]。
体内研究:米托蒽醌二醋酸盐(IP,0-3.2毫克/千克/天)在IP植入L1210白血病的小鼠中以1.6毫克/千克产生具有统计学意义的60天存活人数[4]。米托蒽醌二乙酸酯(IV,0-3.2mg/kg/天)在SC植入的Lewis肺癌中显示出有效的抗肿瘤活性,并在3.2毫克/千克时产生60%的ILS(寿命延长)[4]。

DHAQDIACETATE物理化学性质

密度:1.45g/cm3
沸点:805.7ºCat760mmHg
熔点:203-5ºC
分子式:C24H32N4O8
分子量:504.53300
闪点:441.1ºC
精确质量:504.22200
PSA:200.48000
LogP:0.87950

DHAQDIACETATE毒性和生态

DHAQDIACETATE毒性英文版

DHAQ DIACETATE重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

DHAQDIACETATE

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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