派来霉素
派来霉素
常用名：派来霉素
CAS号：68247-85-8
英文名：N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide
中文别名：培普利欧霉素|(S)-N^^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B
派来霉素名称
中文名：派来霉素
英文名：peplomycin
中文别名：培普利欧霉素|(S)-N^^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B
英文别名：更多
派来霉素生物活性
描述：Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症
体外研究：Peplomycin(0-100μM；30h)以剂量依赖性方式抑制人口腔鳞癌细胞系SSCKN和SCCTF细胞[3]。Peplomycin(1μM和10μM；30h)导致细胞内染色质的核分裂和浓缩,并诱导细胞凋亡[3]。Peplomycin(5mg/mL；7d)通过将成纤维细胞分化为α-SMA阳性MF,诱导从盐水注射大鼠(N-Fib)分离的肺纤维化[4]。细胞活力测定[3]细胞系：SSCKN和SCCTF细胞浓度：0、1、5、10、50和100μM孵育时间：30小时结果：在50μM以下,细胞活力呈剂量依赖性降低,分别为对照组的38%和30%。
体内研究：Peplomycin(5mg/kg；每日一次)诱导大鼠肺成纤维细胞为肌成纤维细胞(MF),而胸膜附近的肺周围显示出晚期纤维化,伴有少量α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性MF,其超微结构具有丰富的微丝和细胞器[4]。
派来霉素物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C61H88N18O21S2
分子量：1473.589
精确质量：1472.581299
PSA：695.58000
LogP：0.00
折射率：1.689
储存条件：库房通风低温干燥
稳定性：
硫酸培洛霉素(PeplomycinSulfate)：C61H88N18O21S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末，熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺，微溶于二氧六环，不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中，37℃可稳定3个月，50℃可稳定6个星期，室温可稳定30个月。[α]43625-2.0°(C=l，水)。pKa2.9，4.8，7.4，9.0。急性毒性LD50雄大鼠，雄小鼠，雌小鼠(mg/kg)：234，88，80皮下注射；208，85，77腹腔注射；245，51，45静脉注射。
派来霉素毒性和生态
：
派来霉素毒性英文版
派来霉素制备
方法1：合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中，在环己基碳化二亚胺存在下反应，可得培洛霉素。
方法2：发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomycesverticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中，加入N-(1-苯基乙基)丙二胺，进行发酵培养。培养液的滤液以AmberliteIRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化，得到培洛霉素。
派来霉素英文别名
：PLM
：N1-[3-[[(S)-a-Methylbenzyl]amino]propyl]bleomycinamide
：NK-631{PEP
：Peplocin
：BleomycinPEP
：Pepleocine
：Pepreomycin
：(2R,3S,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[2-{[(6-Amino-2-{3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl}-5-methyl-4-pyrimidinyl)carbonyl]amino}-3-{[3-hydroxy-5-({3-hydroxy-1-oxo-1-[(2-{4-[(3-{[(1S)-1-phenylethyl]amino}propyl)carbamoyl]-2,4'-bi-1,3-thiazol-2'-yl}ethyl)amino]-2-butanyl}amino)-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-3,5-dihydroxy-6
：Pepleomycin
：PEP-Bleomycin
：3((S)-1'-Phenylethylamino)-propylaminbleomycin
：N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide
派来霉素重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
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派來黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
