MSDC-0602K
MSDC-0602K
常用名：MSDC-0602K
CAS号：1314533-27-1
英文名：MSDC-0602K
中文别名：N/A
MSDC-0602K名称
英文名：MSDC-0602K
MSDC-0602K生物活性
描述：MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>胰岛素受体
靶点：
PPAR-γ:18.25μM(IC50)
体内研究：糖尿病db/db和MS-NASH小鼠经口灌胃给予MSDC-0602K、皮下注射利拉鲁肽或MSDC-0602K+利拉鲁肽联合治疗。这种联合治疗可能是糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的有效治疗策略。动物模型：5周龄雄性db/db小鼠,C57BL/6J背景和年龄/性别匹配的db/+对照小鼠[1]剂量：30mg/kgMSDC-0602K；0.2mg/kg利拉鲁肽(从MedChemExpress获得；HY-P0014)给药：每日灌胃给药,隔日注射利拉鲁肽,或联合服用MSDC-0602K+利拉鲁肽结果：单独服用或与利拉鲁肽联合服用时,MSDC-0602K纠正了血糖,降低了胰岛素血症。然而,MSDC-0602K+利拉鲁肽联合用药更显著地改善了糖耐量和肝脏组织学。
参考文献：
[1].ZhoujiChen,etal.Insulinresistanceandmetabolicderangementsinobesemiceareamelioratedbyanovelperoxisomeproliferator-activatedreceptorγ-sparingthiazolidinedione.JBiolChem.2012Jul6;287(28):23537-48.
[2].JerryRColca,etal.MSDC-0602K,ametabolicmodulatordirectedatthecorepathologyofnon-alcoholicsteatohepatitis.ExpertOpinInvestigDrugs.2018Jul;27(7):631-636.
[3].DakotaRKamm,etal.NovelinsulinsensitizerMSDC-0602Kimprovesinsulinemiaandfattyliverdiseaseinmice,aloneandincombinationwithliraglutide.JBiolChem.Jan-Jun2021;296:100807.
MSDC-0602K物理化学性质
分子式：C19H16KNO5S
分子量：409.50
MSDC-0602K重点介绍
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MSDC-0602K
MSDC-0602K
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
