沃罗孢素
沃罗孢素
常用名:沃罗孢素
CAS号:515814-01-4
英文名:Voclosporin-d4
中文别名:N/A
沃罗孢素名称
中文名:沃罗孢素
英文名:VoclosporinDiscontinued
英文别名:更多
沃罗孢素生物活性
描述:Voclosporin是一种钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点:
Calcineurin[1]
体外研究:这种新的半合成钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂被称为Voclosporin(ISATX247)。使用体外钙调神经磷酸酶测定法检查Voclosporin作为免疫抑制剂的功效[1]。Voclosporin(ISATX247)是一种钙调神经磷酸酶抑制剂,在体外显示出比环孢菌素更高的效力[2]。
体内研究:所有动物都很好地耐受Voclosporin(ISATX247)和环孢菌素A(CsA)。两种药物都没有严重的副作用。在Voclosporin组中,除1之外的所有动物在研究期间都具有不同持续时间的腹泻(平均2.3天,范围2至7天)。这与CsA和对照组不同,没有动物腹泻。研究结束时的平均体重减轻在Voclosporin组中略高于CsA组和对照组(分别为3.4%和2.0%和1.0%)[2]。
动物实验:猴[2]使用野生捕获的雄性食蟹猴,体重5至8千克。四组动物每天在上午8:00和下午6:00处理7天,剂量如下:组I(n=6),Voclosporin25mg/kg;第II组(n=6),Voclosporin50mg/kg;III组(n=5),CsA25mg/kg;和第IV组(n=4),载体(无药物)1mL/kg。通过液相色谱/质谱法测量全血中环孢菌素和Voclosporin的水平[2]。
参考文献:
[1].AbelMD,etal.ISATX247:anovelcalcineurininhibitor.JHeartLungTransplant.2001Feb;20(2):161.
[2].StalderM,etal.InvivoevaluationofthenovelcalcineurininhibitorISATX247innon-humanprimates.JHeartLungTransplant.2003Dec;22(12):1343-52.
沃罗孢素物理化学性质
分子式:C63H111N11O12
分子量:1214.62000
精确质量:1213.84000
PSA:278.80000
LogP:4.31560
储存条件:2-8℃
沃罗孢素英文别名
:voclosporin
沃罗孢素重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
WoLuoBaoSu
沃羅孢素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: