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霉酚酸钠

霉酚酸钠

霉酚酸钠

常用名:霉酚酸钠

CAS号:37415-62-6

英文名:MYCOPHENOLATE SODIUM

中文别名:吗替麦考酚钠

霉酚酸钠名称

中文名:霉酚酸钠
英文名:mycophenolatesodium
中文别名:吗替麦考酚钠
英文别名:更多

霉酚酸钠生物活性

描述:霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:霉酚酸钠对多种RNA病毒具有抗病毒作用,包括流感、登革热病毒、寨卡病毒、轮状病毒、CCHFV和汉坦病毒[1]。IMPDH是鸟苷核苷酸从头合成中的限速酶[2]。霉酚酸(0.01-1μM;72小时)钠对内皮细胞和成纤维细胞具有优先的抗增殖活性。内皮细胞是对霉酚酸治疗最敏感的细胞,IC50<500nM具有抗有丝分裂作用[2]。成纤维细胞也容易受到霉酚酸诱导的细胞周期抑制,但与内皮细胞相比表现出更高的IC50(1μM。U87胶质母细胞瘤细胞对霉酚酸钠治疗的耐受性高达1μM[2]。霉酚酸(0.05-2μM;18小时)钠表现出HDAC2和MYC的剂量依赖性下调,而上调NDRG1[2]。细胞增殖测定[2]细胞系:原代分离的人真皮微血管内皮细胞(HDMVEC)、成纤维细胞、U87胶质母细胞瘤细胞、PC3前列腺癌细胞、A549非小细胞肺癌细胞。浓度:0.01、0.1、1μM孵育时间:72小时结果:对HDMVEC和成纤维细胞显示出优先的抗增殖活性。而U87胶质母细胞瘤细胞对治疗具有耐药性,A549非小细胞肺癌和PC3前列腺癌细胞表现出中等敏感性。WesternBlot分析[2]细胞系:HDMVEC浓度:0、0.05、0.1、0.5、1和2μM培养时间:18小时结果:HDAC2、MYC和NDRG1呈剂量依赖性调节。
体内研究:霉酚酸(120mg/kg;口服灌胃;b.i.d.)钠通过调节肿瘤微环境发挥其抗肿瘤作用,在BALB/c裸鼠体内显著抑制U87肿瘤生长[2]。动物模型:8周龄、20gBALB/cnu/nu小鼠,荷麦考酚酸耐药的人U87肿瘤模型[2]剂量:120mg/kgMMF(麦考酚酸类吗啉乙酯前药)给药:口服灌胃;b、i.d.结果:霉酚酸的吗啉乙酯前药MMF显著抑制肿瘤生长(∼肿瘤植入后第14天)中的70%。与对照组相比,经MMF治疗的肿瘤中的微血管密度(CD31染色)和由α-平滑肌肌动蛋白染色确定的周细胞覆盖率显著降低(分别为44%和78%)。
参考文献:

[1].StephenRWelch,etal.ScreeningandIdentificationofLujoVirusInhibitorsUsingaRecombinantReporterVirusPlatform.Viruses.2021Jun28;13(7):1255.

[2].SophieDomhan,etal.Molecularmechanismsoftheantiangiogenicandantitumoreffectsofmycophenolicacid.MolCancerTher.2008Jun;7(6):1656-68.

霉酚酸钠物理化学性质

密度:1.29g/cm3
沸点:611.6ºCat760mmHg
分子式:C17H20NaO6+
分子量:343.32700
闪点:225.8ºC
精确质量:343.11600
PSA:93.06000
LogP:2.73320

霉酚酸钠毒性和生态

霉酚酸钠毒性英文版

霉酚酸钠安全信息

危险品运输编码:UN28116.1/PGIII

霉酚酸钠英文别名

:mycophenolicmonosodiumsalt
:MYCOPHENOLATESODIUM
:Mycophenolicacidmonosodiumsalt
:sodiummycophenolate
:mycophenolicacidmonosodiumsalt

霉酚酸钠重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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黴酚酸鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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