宾达氮芥

宾达氮芥名称

中文名：宾达氮芥
英文名：4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoicacid
中文别名：4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸
英文别名：更多

宾达氮芥生物活性

描述：Bendamustine(SDX-105freebase),一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。Bendamustine可激活DNA损伤反应和细胞凋亡(apoptosis)。Bendamustine具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
靶点：

DNAAlkylator/Crosslinker[1]

体外研究：苯达莫司汀是一种能引起DNA断裂的DNA交联剂,具有烷基化和抗代谢特性。苯达莫司汀独特调节非霍奇金淋巴瘤细胞凋亡途径和DNA修复途径。苯达莫司汀(50μM)诱导p21(Cip1/Waf1)和NOXA基因,增加SU-DHL-1细胞p53的表达。有丝分裂阻滞(25μcuustic)。苯达莫司汀降低多发性骨髓瘤细胞系,如RPMI-8226和8226-LR5细胞,培养24小时后ic25分别为101.8μM和585.5μM,48h后分别为51.7和374.3μM。苯达莫司汀诱导特异性caspase依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点[2]。
体内研究：苯达莫司汀(25mg/kg,i.v.)对DoHH-2、Granta519和RAMOS模型的肿瘤细胞生长抑制率分别为91%、99%和95%。此外,利妥昔单抗在DoHH-2和RAMOS模型中增强了苯达莫司汀的抗肿瘤作用,但在Granta519模型中没有增强[3]。
细胞实验：本达莫司汀和美法仑对多发性骨髓瘤（MM）细胞的细胞毒性是通过MTS测定细胞存活率来计算的。简单地说，细胞（1×104/孔）接种在96孔板中，培养24、48、72和96小时后进行分析。为此，向每个孔中添加1μg/mL的MTS溶液，并在37°C下1h后，用异丙醇1N和HCl（24:1，体积/体积）溶解深蓝色甲氧杂氮晶体。最后，在96孔板读卡器中，在490nm处测量吸光度。细胞存活率估计为未经处理对照品吸光度的百分比，每次试验一式三份。计算每种药物的抑制浓度50（IC50）和25（IC25），即能够将细胞生长分别降低到未处理对照细胞的50%和25%的量，并使用等毒性浓度的苯达莫司汀和美法仑平行进行试验。相对抗性指数（RRI）表示为8226-LR5细胞的IC50与RPMI-8226细胞的IC50之比[2]。
动物实验：小鼠[3]C.B.-17scid小鼠（DoHH-2，Granta519）或C.B.-17scid-bg小鼠（SuDHL-4，RAMOS）在右侧接种1×106（DoHH-2，RAMOS）、3×106（SuDHL-4）或5×106（Granta519）细胞。侧翼异种移植，接种量为0.2ml，由生长培养基和基质凝胶中细胞的50:50混合组成。肿瘤体积通过两到三周用电子卡尺测量肿瘤的长度和宽度来估计，并应用以下公式：V=L×W2/2。肿瘤可以达到大约250mm3，并且小鼠大小匹配（第0天）进入治疗组和对照组。对于全身性Granta519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉注射2×106细胞于0.1mL体积的细胞培养基中，并在第14天开始治疗。在整个实验过程中，所有的动物都被贴上了耳朵标签，并被单独监控。Navitoclax每日口服灌胃给药，以50PG:PEG400:乙醇的混合物灌胃给药。在第1天静脉注射苯达莫司汀和利妥昔单抗，剂量分别为25mg/kg和10mg/kg。在本达莫司汀和利妥昔单抗前约2小时给予纳维克拉。所有试验由每组10只小鼠组成。当肿瘤体积大于2000mm3或监测到任何痛苦迹象时，都会人道地杀死老鼠。痛苦的迹象包括失去活动能力、呼吸困难或体重下降>每个笼子平均体重的20%[3]。
参考文献：

[1].LeoniLM,etal.Bendamustine(Treanda)displaysadistinctpatternofcytotoxicityanduniquemechanisticfeaturescomparedwithotheralkylatingagents.ClinCancerRes.2008Jan1;14(1):309-17.

[2].CivesM,etal.Bendamustineovercomesresistancetomelphalaninmyelomacelllinesbyinducingcelldeaththroughmitoticcatastrophe.CellSignal.2013May;25(5):1108-17.

[3].AcklerS,etal.Navitoclax(ABT-263)andbendamustine±rituximabinduceenhancedkillingofnon-Hodgkin’slymphomatumoursinvivo.BrJPharmacol.2012Oct;167(4):881-91.

宾达氮芥物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：585.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C16H21Cl2N3O2
分子量：358.263
闪点：307.7±30.1°C
精确质量：357.101074
PSA：58.36000
LogP：2.69
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.599
储存条件：2-8°C，干燥

宾达氮芥安全信息

海关编码：2933990090

宾达氮芥海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

宾达氮芥英文别名

：Treanda(TN)
：4-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-2-benzimidazolyl}butyricacid
：4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl]butanoicacid
：Bendamustin
：4-<1-Methyl-5-benzimidazolyl-(2)>butansaeure
：Bendamustinum[Latin]
：1H-Benzimidazole-2-butanoicacid,5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-
：SDX105
：Bendamustina[Spanish]
：Bendamustine
：Bendamustine(INN)
：UNII-9266D9P3PQ
：4-{5-[bis-(2-chloro-ethyl)-amino]-1-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl}-butyricacid
：4-{5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl}butanoicacid

宾达氮芥重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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