MBM-17S
MBM-17S
常用名：MBM-17S
CAS号：2083621-91-2
英文名：MBM-17S
中文别名：N/A
MBM-17S名称
英文名：MBM-17S
MBM-17S生物活性
描述：MBM-17S是有效的NIMA-relatedkinase2(Nek2)抑制剂,IC50值为3nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡(apoptosis),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
IC50:3nM(Nek2),5800nM(AuroraA)[1]
体外研究：MBM-17S抑制MGC-803、HCT-116和Bel-7402细胞增殖,IC50s分别为0.48、1.06和4.53μM[1]。MBM-17S(0.25-1.0μM；24小时)诱导细胞G2/M期阻滞和4N以上的积累[1]。MBM-17S(0.5-1.0μM；24小时)诱导癌细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116和MGC-803细胞浓度：0.25-1.0μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞明显积累,DNA含量>4n。细胞凋亡分析[1]细胞系：HCT-116和MGC-803细胞浓度：0.5μM,1.0μM孵育时间：24小时结果：HCT-116细胞在0.5μM和1.0μM时,总凋亡细胞百分率分别为39.3%？.8%和47.1%？.6%。在0.25μM和0.5μM时,MGC-803细胞凋亡率分别增加到32.9%±4.6%和41.1%±0.2%。
体内研究：MBM-17S(20mg/kg；i.p.；一天两次,共21天)具有良好的抗肿瘤活性和良好的耐受剂量表[1]。MBM-17S(1.0mg/kg；静脉注射)治疗显示CL、Vss、T1/2、AUC0-t和AUC0-∞值分别为42.4mL/min/kg、4.06L/kg、2.42小时、386ng/h/mL和405ng/h/mL[1]。动物模型：雌性BALB/cnu/nu小鼠(5-6周,荷HCT-116异种移植物)[1]剂量：20mg/kg,腹腔注射,每日2次,共21天。结果：Tmor生长明显抑制。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠[1]剂量：1.0mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：CL、Vss、T1/2、AUC0-t和AUC0-∞值分别为42.4ml/min/kg、4.06l/kg、2.42h、386ng/h/mL和405ng/h/mL。
参考文献：
[1].XiJB,etal.Structure-baseddesignandsynthesisofimidazo[1,2-a]pyridinederivativesasnovelandpotentNek2inhibitorswithinvitroandinvivoantitumoractivities.EurJMedChem.2017Jan27;126:1083-1106.
MBM-17S物理化学性质
分子式：C36H40N6O10
分子量：716.74
MBM-17S重点介绍
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MBM-17S
MBM-17S
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
