TrxR inhibitor D9
TrxR inhibitor D9
常用名：TrxR inhibitor D9
CAS号：1527513-89-8
英文名：D9
中文别名：N/A
TrxRinhibitorD9名称
英文名：TrxRinhibitorD9
TrxRinhibitorD9生物活性
描述：TrxRinhibitorD9是一种有效和选择性的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的抑制剂,EC50值为2.8nM。TrxRinhibitorD9具有在体外和体内抑制肿瘤增殖的能力。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
EC50:2.8nM(TrxR)[1]
体外研究：TrxR抑制剂D9(0.1-1μM；72h)对MCF-7和HT-29细胞的IC50s分别为0.03和0.1μM抑制细胞增殖[1]。TrxR抑制剂D9(72h)在0.60μM浓度下完全抑制所有癌细胞(A549、KB、MDAMB-231、HeLa、MCF-7和HT-29)的生存能力,所有癌细胞的IC50可低至0.55μM,且对正常细胞的存活率无显著影响[1]。TrxR抑制剂D9(0.8μM；4和8h)诱导HT-29细胞坏死/凋亡[1]。TrxR抑制剂D9(2-20nm；1-60s)以浓度依赖的方式抑制TrxR活性[1]。TrxR抑制剂D9(1-1000nM)即使浓度增加到1000nM以上,也不会显著抑制谷胱甘肽还原酶(GR)的催化活性[1]。TrxR抑制剂D9(0.4μM)可有效避免与白蛋白的配体交换[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MCF-7和HT-29细胞浓度：0.1,0.5,1μM孵育时间：72h结果：以0.1μM的浓度杀死70%的MCF-7细胞和50%的HT-29细胞。凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.8μM孵育时间：4和8h结果：治疗4h后细胞坏死/凋亡率高于对照组50%。培养8h后诱导所有细胞坏死/凋亡。
体内研究：TrxR抑制剂D9(5mg/kg；每2天静脉注射一次,持续15天)能有效地抑制小鼠肿瘤的生长[1]。动物模型：BALB/c裸鼠(17-18g)携带MCF-7肿瘤[1]剂量：5mg/kg给药：每2天静脉注射1次,共15天。结果：抑制肿瘤生长,IR(抑制率)为91.5%,耐受性良好。
参考文献：
[1].ZhangD,et,al.Synthesisandmolecularrecognitionstudiesonsmall-moleculeinhibitorsforthioredoxinreductase.JMedChem.2014Oct9;57(19):8132-9.
[2].LinYX,et,al.pH-SensitivePolymericNanoparticleswithGold(I)CompoundPayloadsSynergisticallyInduceCancerCellDeaththroughModulationofAutophagy.MolPharm.2015Aug3;12(8):2869-78.
TrxRinhibitorD9物理化学性质
分子式：C25H20AuOPS
分子量：596.43
储存条件：-20°C，干燥，密封
TrxRinhibitorD9安全信息
危害码(欧洲)：Xi
TrxR inhibitor D9重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
TrxRinhibitorD9
TrxR inhibitor D9
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
