SGI-1027
SGI-1027
常用名：SGI-1027
CAS号：1020149-73-8
英文名：SGI 1027
中文别名：N/A
SGI-1027名称
中文名：N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
英文名：N-{4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}-4-(4-quinolinylamino)benzamide
英文别名：更多
SGI-1027生物活性
描述：SGI-1027是DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂,对以poly(dI-dC)为底物的DNMT3B,DNMT3A和DNMT1的IC50值分别为7.5μM,8μM和12.5μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
DNMT3B:7.5μM(IC50)
DNMT3A:8μM(IC50)
DNMT1:12.5μM(IC50)
体外研究：SGI-1027是一种DNMT抑制剂,DNMT3B,DNMT3A和DNMT1(以聚(dI-dC)为底物)的IC50为7.5μM,8μM和12.5μM。SGI-1027显示DNMT1(半甲基化DNA)的IC50为6μM。SGI-1027(1,2.5或5μM)引起DNMT1在几种人癌细胞系中的选择性降解,但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用,并且在大鼠肝癌细胞中不诱导细胞凋亡[1]。SGI-1027显示hDNMT3A的EC50为0.9μM,并对KG-1细胞产生细胞毒性,EC50为4.4μM[2]。
激酶实验：为了确定SGI-1027对DNMTase活性的抑制性质，在固定浓度的SGI-1027（0,2.5,5和10μM）存在下测量DNMT1酶活性，同时测量其中一个（Ado-Met或DNA在特定的反应混合物中变化。在固定浓度的DNA（500ng）下，使用的不同浓度的Ado-Met分别为25-500nM。类似地，最终DNA浓度在75nMAdo-Met[1]下从（25-500ng）变化。
细胞实验：大鼠肝癌H4IIE细胞在补充有胎牛血清（10％）和小牛血清（10％）的DMEM中生长。将细胞接种到96孔板中，48小时后暴露于浓度范围为0至300μM的SGI-1027。在给药后立即和在24小时收获细胞之前，通过脑测量技术测定溶解度。暴露期后，分析细胞或其上清液（培养基）的细胞增殖（碘化丙啶），膜渗漏（α-GST），线粒体功能[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基））的变化。-2,5-二苯基四唑溴化物和细胞ATP]，氧化应激（细胞内GSH和8-异前列烷）和细胞凋亡（caspase-3）。半数最大毒性浓度（TC50）由剂量-反应曲线确定[1]。
参考文献：
[1].DattaJ,etal.Anewclassofquinoline-basedDNAhypomethylatingagentsreactivatestumorsuppressorgenesbyblockingDNAmethyltransferase1activityandinducingitsdegradation.CancerRes.2009May15;69(10):4277-85.
[2].RilovaE,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationof4-amino-N-(4-aminophenyl)benzamideanaloguesofquinoline-basedSGI-1027asinhibitorsofDNAmethylation.ChemMedChem.2014Mar;9(3):590-601.
SGI-1027物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：>280℃
分子式：C27H23N7O
分子量：461.518
精确质量：461.196411
PSA：125.30000
LogP：4.52
外观性状：淡黄色至黄色固体
折射率：1.789
储存条件：-20℃
SGI-1027安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
SGI-1027英文别名
：Benzamide,N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
：N-{4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}-4-(4-quinolinylamino)benzamide
：SGI-1027
SGI-1027重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
SGI-1027
SGI-1027
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
