伊罗替罗
伊罗替罗
常用名:伊罗替罗
CAS号:355129-15-6
英文名:eprotirome
中文别名:N-[3,5-二溴-4-(4-羟基-3-异丙基苯氧基)苯基]丙酰胺酸
伊罗替罗名称
中文名:伊罗替罗
英文名:3-[3,5-dibromo-4-(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenoxy)anilino]-3-oxopropanoicacid
中文别名:N-[3,5-二溴-4-(4-羟基-3-异丙基苯氧基)苯基]丙酰胺酸
英文别名:更多
伊罗替罗生物活性
描述:Eprotirome是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。
相关类别:信号通路>>其他>>甲状腺激素受体研究领域>>内分泌研究领域>>代谢疾病
靶点:
Thyroidhormonereceptor[1]
体内研究:Eprotirome是一种肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。来自用Eprotirome处理的小鼠的肝脏的组织学分析显示,Eprotirome几乎完全消除了脂质填充的液泡,这是来自未处理的对照小鼠的肝脏的特征。Eprotirome治疗的小鼠也表现出空腹血糖增加,但Eprotirome不会增加空腹胰岛素水平。用Eprotirome治疗的小鼠的葡萄糖水平随着时间的推移继续增加,在研究结束时导致明显的高血糖症。与未处理的对照小鼠相比,用Eprotirome处理的小鼠的温度降低[1]。
动物实验:在该研究中使用12周龄雄性ob/ob小鼠。在高胰岛素-正葡萄糖钳夹之前将导管植入右颈内静脉。恢复后,通过腹膜内注射给小鼠施用Eprotirome(0.3mg/kg)10天。在钳夹实验当天,有意识的,禁食过夜的小鼠接受引发的(10μCi)和恒定速率的静脉内输注(0.1μCi/min)的[3-3H]葡萄糖以测量基础葡萄糖转换。标记葡萄糖输注60至75分钟后,通过连续输注胰岛素(12mU/kg/min)和可变输注25%葡萄糖进行高胰岛素-正葡萄糖钳夹以维持正常血糖(~120mg/dL)。通过尾部出血(大约每10分钟)收集血样以测量血糖浓度[1]。
参考文献:
[1].MartagónAJ,etal.Theameliorationofhepaticsteatosisbythyroidhormonereceptoragonistsisinsufficienttorestoreinsulinsensitivityinob/obmice.PLoSOne.2015Apr7;10(4):e0122987.
伊罗替罗物理化学性质
密度:1.7±0.1g/cm3
沸点:596.3±50.0°Cat760mmHg
分子式:C18H17Br2NO5
分子量:487.139
闪点:314.4±30.1°C
精确质量:484.947327
PSA:95.86000
LogP:5.62
蒸汽压:0.0±1.8mmHgat25°C
折射率:1.655
储存条件:2-8℃
伊罗替罗英文别名
:eprotirome
:Propanoicacid,3-[[3,5-dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)phenoxy]phenyl]amino]-3-oxo-
:UNII-958AQ7B6R1
:3-((3,5-dibromo-4-(4-hydroxy-3-(1-methylethyl)phenoxy)phenyl)amino)-3-oxopropanoicacid
:3-{[3,5-Dibromo-4-(4-hydroxy-3-isopropylphenoxy)phenyl]amino}-3-oxopropanoicacid
:KB2115
伊罗替罗重点介绍
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伊羅替羅
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: