恩丙茶碱

恩丙茶碱名称

中文名：恩丙茶碱
英文名：enprofylline
中文别名：英洛菲林|3-N-丙基黄嘌呤
英文别名：更多

恩丙茶碱生物活性

描述：安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体
靶点：

A2Breceptor:7μM(Ki)

体外研究：安普罗福林(300μM)完全阻断N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)释放IL-8[1]。安普罗福林(10μM)以浓度依赖性方式抑制NECA(10μM)诱导的增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：人视网膜内皮细胞(HREC)浓度：10μM培养时间：24、48、72小时结果：NECA(10μM)诱导HREC增殖的时间依赖性增加(通过细胞计数测量),达到暴露于正常生长介质3天的细胞密度的80%左右。当与类似物同时添加时,安普罗福林(10μM)完全阻断NECA的增殖效应。
体内研究：安普罗福林增加心率(HR)。注射安普罗福林(7.5和30mg/kg)将雄性WT小鼠在低剂量和高剂量后的HR分别从529±23增加到590±20和562±20[3]。与生理盐水注射相比,高剂量(30mg/kg)的安普罗福林(enprofyline)也能降低雌性(但不是雄性)WT小鼠的体温,但低剂量(7.5mg/kg)对小鼠体温几乎没有影响[3]。动物模型：A1RKO小鼠(与C57BL/6小鼠杂交6代)和A2ARKO小鼠(与C57BL/6小鼠回交10代以上)[3]剂量：30mg/kg给药：每隔2小时腹腔注射(团注)结果：低剂量(7.5mg/kg)后,雄性WT小鼠的HR从529±23增加到590±20和562±20和高剂量(30mg/kg)。
参考文献：

[1].IFeoktistov,etal.AdenosineA2breceptorsevokeinterleukin-8secretioninhumanmastcells.Anenprofylline-sensitivemechanismwithimplicationsforasthma.JClinInvest.1995Oct;96(4):1979-86.

[2].MBGrant,etal.Proliferation,migration,andERKactivationinhumanretinalendothelialcellsthroughA(2B)adenosinereceptorstimulation.InvestOphthalmolVisSci.2001Aug;42(9):2068-73.

[3].Jiang-NingYang,etal.PhysiologicalrolesofA1andA2Aadenosinereceptorsinregulatingheartrate,bodytemperature,andlocomotionasrevealedusingknockoutmiceandcaffeine.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2009Apr;296(4):H1141-9.

恩丙茶碱物理化学性质

密度：1.367g/cm3
分子式：C8H10N4O2
分子量：194.19100
精确质量：194.08000
PSA：83.54000
折射率：1.583
储存条件：

密封、阴凉、干燥保存

稳定性：

常规情况下不会分解，没有危险反应

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:11

6.拓扑分子极性表面积78.1

7.重原子数量:14

8.表面电荷:0

9.复杂度:268

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

熔点：287~289

恩丙茶碱毒性和生态

：

恩丙茶碱毒理学数据:

1.性状：固体

2.密度（g/mL,20ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC，3mmhg）：165

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：可溶解的

恩丙茶碱生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

恩丙茶碱毒性英文版

恩丙茶碱安全信息

危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R20/21/22
安全声明(欧洲)：36
海关编码：2933990090

恩丙茶碱制备

N-丙基尿素和氰乙酸在乙酸存在下加热，生成N-丙基-N-氰乙酰基尿素；在氢氧化钠作用下氰基水解并环合，生成哌啶衍生物；亚硝化引入亚硝基；再在氧化铂催化下，在二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中，0.20MPa的氢压下，氢化亚硝基为氨基；甲酰化再环合得到恩丙茶碱。

恩丙茶碱海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

恩丙茶碱英文别名

：3,7-dihydro-3-propyl-1H-purine-2,6-dione
：enprophylline
：3-propylxanthine
：Enprofilina[INN-Spanish]
：EINECS255-201-8
：3-propyl-7H-purine-2,6-dione
：Enprofilina
：Nilyph
：Oxeze
：Enprofyllinum[INN-Latin]
：Enprofyllinum
：3-propylxanthine(PX)
：MFCD00043205
：3-n-propylxanthine

恩丙茶碱重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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恩丙茶堿