2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮名称

中文名：2-(吗啉-4-基)嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
英文名：2-morpholin-4-ylpyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
中文别名：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
英文别名：更多

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮生物活性

描述：Compound401是一种合成的DNA-PK(IC50=0.28μM)抑制剂,在体外也靶向作用于mTOR,但对PI3K没有抑制效果。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA-PK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>DNA-PK研究领域>>癌症
靶点：

DNA-PK:0.28μM(IC50)

mTOR:5.3μM(IC50)

体外研究：化合物401是DNA-PK的有效抑制剂(IC50=0.28μM)。据报道,化合物401在体外是PI3K,ATM和ATR的不良抑制剂,但它对mTOR具有活性。化合物401显示针对mTOR的活性(IC50=5.3μM)但不显示针对p110α/p85αPI3K的活性(IC50>100μM)。用化合物401处理细胞阻断由mTOR-Raptor和mTOR-Rictor复合物(分别为核糖体蛋白S6激酶1Thr389和AktSer473)修饰的位点的磷酸化。相反,没有直接抑制AktThr308磷酸化,这取决于PI3K。在缺乏DNA-PK的细胞中也观察到类似的效果。化合物401在Raptor免疫沉淀物中抑制免疫沉淀的表位标记的mTOR或内源性mTOR。在两种情况下,分别在5μM或10μM化合物401下获得67％或78％的抑制。相反,剂量响应曲线显示在这些浓度下化合物401很难抑制p110α/p85α或p110β/p85αPI3K复合物。在化合物401存在下,TSC1-/-成纤维细胞的增殖受到抑制,但TSC1+/+细胞具有抗性[1]。
激酶实验：用293fectin用AU1-mTOR的cDNA转染FreeStyle293-F细胞。两天后，裂解细胞并使用AU1抗体制备mTOR免疫沉淀物。或者，使用Raptor抗体从未转染的细胞中免疫沉淀mTORC1复合物。使用细菌表达的谷胱甘肽S-转移酶（GST）-4E-BP1作为底物，在载体（DMSO）或化合物401（1,5和10μM）存在下测定免疫沉淀物中的激酶活性。通过在SDS样品缓冲液中煮沸来终止激酶反应，并对样品进行SDS-PAGE。通过放射自显影检测磷酸化的4E-BP1。通过闪烁计数[1]量化条带中的放射性。
参考文献：

[1].BallouLM,etal.Inhibitionofmammaliantargetofrapamycinsignalingby2-(morpholin-1-yl)pyrimido[2,1-alpha]isoquinolin-4-one.JBiolChem.2007Aug17;282(33):24463-70.

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：456.9±55.0°Cat760mmHg
熔点：214°C
分子式：C16H15N3O2
分子量：281.309
闪点：230.1±31.5°C
精确质量：281.116425
PSA：46.84000
LogP：2.36
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.695
储存条件：0-10°C;避免加热

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮MSDS

：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮

模块1.化学品
产品名称：2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
5.3

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
百分比：>98.0%(GC)
CAS编码：168425-64-7
俗名：Compound401
分子式：C16H15N3O2

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮

模块5.消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色-微浅黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：
214°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
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模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx)

模块11.毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
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模块16-其他信息
N/A

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮英文别名

：2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
：4H-Pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one,2-(4-morpholinyl)-
：2-(4-Morpholinyl)-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
：cc-364
：2-(Morpholin-4-yl)-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
：Compound401
：HMS3229D15

2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮重点介绍

【2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮】凯途网2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮CAS号：168425-64-7，2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮。

当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

2-MaLinJi-4H-MiDingBing[2,1-a]YiKuiLin-4-Tong

2-嗎啉基-4H-嘧啶並[2,1-a]異喹啉-4-酮