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(±)-他齐茶碱

(±)-他齐茶碱

(±)-他齐茶碱

常用名:(±)-他齐茶碱

CAS号:79712-55-3

英文名:(±)-Tazifylline

中文别名:N/A

(±)-他齐茶碱名称

中文名:他齐茶碱
英文名:7-[2-hydroxy-3-[4-(3-phenylsulfanylpropyl)piperazin-1-yl]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
英文别名:更多

(±)-他齐茶碱生物活性

描述:(±)-Tazifylline是一种有效的,选择性的长效组胺H1受体拮抗剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:

H1-receptor[1]

体外研究:Tazifylline有效抑制由分离的豚鼠回肠中的组胺H1受体诱发的收缩,并且在体外放射性配体结合研究中对这些受体表现出高亲和力Tazifylline对组胺H2受体,α-和β-肾上腺素能受体具有低得多的亲和力,5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型。Tazifylline很难抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺[1]。
体内研究:在大鼠,豚鼠和狗中,Tazifylline的抗组胺作用起效快,寿命长。在麻醉的豚鼠中,Tazifylline显着抑制组胺诱导的支气管收缩,并保护有意识的动物免受大剂量胺的致死作用。在清醒大鼠中,Tazifylline在减少皮内组胺的炎症效应方面比过敏反应引起的更有效。在有意识的狗中,口服施用Tazifylline长时间抑制组胺诱导的皮肤炎症,并且在麻醉的动物中减弱了组胺诱发的低血压部分,这可归因于H1受体的刺激。大剂量的Tazifylline不会降低小鼠的自发运动活性,也不会在清醒大鼠中产生明显的行为抑郁症状[1]。
参考文献:

[1].PoizotA,etal.AnimalpharmacologyoftheselectivehistamineH1-receptorantagonisttazifylline.Arzneimittelforschung.1986Apr;36(4):695-702.

(±)-他齐茶碱物理化学性质

密度:1.34g/cm3
沸点:705.1ºCat760mmHg
分子式:C23H32N6O3S
分子量:472.60400
闪点:380.2ºC
精确质量:472.22600
PSA:113.83000
LogP:0.47040
折射率:1.668
储存条件:-20°C,密闭,干燥

(±)-他齐茶碱合成线路

1,3-DIMETHYL-7-…

23146-07-8

N(3-phenylthio-…

65489-00-1

~%

(±)-他齐茶碱

79712-55-3

:文献:Pascal,Jean-Claude;Beranger,Serge;Pinhas,Henri;Poizot,Alain;Desiles,Jean-PierreJournalofMedicinalChemistry,1985,vol.28,#5p.647-652

3-氯丙基苯基硫醚

4911-65-3

~%

(±)-他齐茶碱

79712-55-3

:文献:Pascal,Jean-Claude;Beranger,Serge;Pinhas,Henri;Poizot,Alain;Desiles,Jean-PierreJournalofMedicinalChemistry,1985,vol.28,#5p.647-652

硫酚

108-98-5

~%

(±)-他齐茶碱

79712-55-3

:文献:Pascal,Jean-Claude;Beranger,Serge;Pinhas,Henri;Poizot,Alain;Desiles,Jean-PierreJournalofMedicinalChemistry,1985,vol.28,#5p.647-652

(±)-他齐茶碱英文别名

:Tazifyllinum
:Tazifilina[Spanish]
:tazifylline
:Tazifylline[INN]
:7-[3-[4-(3-phenylthiopropyl)-1-piperazinyl]-2-hydroxypropyl]-theophylline
:3,7-dihydro-1,3-dimethyl-7-<3-<4-<3-(phenylthio)propyl>piperazin-1-yl>-2-hydroxypropyl>-1H-purine-2,6-dione
:Tazifyllinum[Latin]
:UNII-F45OX6FZWP
:Tazifilina
:(±)-Tazifylline

(±)-他齐茶碱重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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