AM-8735
AM-8735
常用名：AM-8735
CAS号：1429386-01-5
英文名：AM-8735
中文别名：N/A
AM-8735名称
中文名：AM-8735
英文名：AM-8735
AM-8735生物活性
描述：AM-8735是有效,选择性的MDM2抑制剂,IC50值为25nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点：
IC50:25nM(MDM2)[1]
体外研究：AM-8735显示野生型p53细胞的显着生长抑制(IC50=63nM)并且对p53缺陷细胞没有生长抑制(IC50>25μM)。AM-8735在HCT116p53wt细胞中表现出p21mRNA的剂量依赖性增加,这是p53活性的直接转录读数(IC50=160nM)[1]。
体内研究：AM-8735还在SJSA-1骨肉瘤肿瘤的药效学测定中证明了体内显着的时间和浓度依赖性p21mRNA诱导。AM-8735在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型中显示出优异的抗肿瘤活性,ED50为41mg/kg[1]。
细胞实验：在10％人血清存在下，用AM-8735处理SJSA-1细胞16小时。通过Click-iTEdU测定[1]测量细胞增殖。
动物实验：将大鼠[1]SJSA-1细胞（5×106）皮下植入雌性无胸腺裸鼠中。AM-8735通过口服强饲法（作为15％HPβCD，1％PluronicF68，pH8中的溶液）5,25,50和100mg/kgqd给药2周，并定量肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1].GonzalezAZ,etal.SelectiveandpotentmorpholinoneinhibitorsoftheMDM2-p53protein-proteininteraction.JMedChem.2014Mar27;57(6):2472-88.
AM-8735物理化学性质
分子式：C27H31Cl2NO6S
分子量：568.51
AM-8735重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
AM-8735
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
