Tacrine hydrochloride hydrate
Tacrine hydrochloride hydrate
常用名：Tacrine hydrochloride hydrate
CAS号：206658-92-6
英文名：Tacrine hydrochloride hydrate
中文别名：N/A
Tacrinehydrochloridehydrate名称
中文名：盐酸他克林水合物
英文名：1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinaminehydrochloridehydrate
英文别名：更多
Tacrinehydrochloridehydrate生物活性
描述：Tacrinehydrochloridehydrate是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制剂,其IC50值分别为31nM和25.6nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>疼痛研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:31nM(AChE),25.6nM(BChE)
体外研究：盐酸他克林水合物(12.5至37.5nM)以浓度依赖性方式抑制毒液乙酰胆碱酯酶以及人血清丁酰胆碱酯酶。蛇毒AChE的IC50为31nM,人BChE的IC50为25.6nM[1]。
体内研究：用盐酸他克林水合物预处理也改变了再吸收期间可卡因自我给药的绝对水平。静脉内盐酸他克林水合物治疗4天后体重下降约0.5％。通过渗透泵递送盐酸他克林水合物不会改变线性或重复可卡因诱导的运动活性。在恢复期间,盐酸他克林水合物处理对主动杠杆响应没有显着的主要影响或相互作用。事后比较表明,相对于盐酸他克林水合物,大鼠自我施用可卡因具有显着更低的碱性磷酸酶水平,但不是通过条件性位置偏好评估盐水处理的大鼠[2]。
激酶实验：盐酸他克林水合物与胆碱酯酶之间相互作用的动力学参数使用在不存在和存在盐酸他克林水合物（12.5至37.5nM）的情况下在一系列乙酰硫代胆碱浓度（0.05至1mM）上分析的双倒数图确定。IC50由残留活性百分比与盐酸他克林水合物的浓度决定[1]。
动物实验：在该研究中使用9周龄的雄性Wistar大鼠。一旦大鼠在固定比例-5（FR-5）下显示出稳定的自我给药模式，并且20秒超时，会话将在24小时内停止，并且大鼠在家笼中保持不受干扰，附着于液体旋转和钢卷系绳。该初始冲洗间隔被评估为足以允许清除血浆可卡因，其在大鼠中具有小于20分钟的半衰期。从第二天开始，在4天内以10ml/kg-day盐酸他克林水合物或载体（盐水）作为慢性输注给药，以每天4.0ml静脉内递送。在完成这些输注后，然后将大鼠在家笼中不受干扰地再放置两天。该第二洗脱期允许盐酸他克林水合物的完全清除，其在大鼠脑中具有小于2小时的半衰期。然后在FR-5下重新启动可卡因自我管理，并在20秒的时间内完成。为了确定盐酸他克林水合物的持久作用，在另外六个疗程中监测自我给药的模式[2]。
参考文献：
[1].AhmedM,etal.Inhibitionoftwodifferentcholinesterasesbytacrine.ChemBiolInteract.2006Aug25;162(2):165-71.
[2].GrasingK,etal.Enduringeffectsoftacrineoncocaine-reinforcedbehavior:Analysisbyconditioned-placepreference,temporalseparationfromdrugreward,andreinstatement.PharmacolRes.2015Jul;97:40-7.
Tacrinehydrochloridehydrate物理化学性质
分子式：C13H17ClN2O
分子量：252.740
精确质量：252.102936
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
Tacrinehydrochloridehydrate安全信息
符号：
GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H301-H311-H315-H319-H331-H335-H351
警示性声明：P261-P280-P301+P310-P305+P351+P338-P311
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
Tacrinehydrochloridehydrate文献8
更多文献：Synthesis,biologicalactivity,andbiopharmaceuticalcharacterizationoftacrinedimersasacetylcholinesteraseinhibitors.
Int.J.Pharm.477(1-2),442-53,(2014)
Tacrine(THA),asthefirstapprovedacetylcholinesterase(AChE)inhibitorsforthetreatmentofAlzheimer’sdisease(AD),hasbeenextensivelyinvestigatedinlastsevendecades.Afterdimerizationo…
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：Influenceofelectronicandformulationvariablesontransdermaliontophoresisoftacrinehydrochloride.
Pharm.Dev.Technol.20,442-57,(2015)
Freshlyexcisedratskinandside-by-sidepermeationcellswereusedtostudytheeffectofelectronicandformulationvariablesontransdermaliontophoreticdeliveryoftacrine.Currentstrengthat0…
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：Tacrinesinusoidaluptakeandbiliaryexcretioninsandwich-culturedprimaryrathepatocytes.
J.Pharm.Pharm.Sci.17(3),427-38,(2014)
PURPOSE.Theknowledgeofhepaticdispositionkineticsoftacrine,afirstcholinesteraseinhibitorwasapprovedbyFDAforthetreatmentofAlzheimer’sdisease(AD),wouldhelptounderstanditshepa…
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Tacrinehydrochloridehydrate英文别名
：1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-aminehydrochloridehydrate
：1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinaminehydrochloridehydrate
：9-Acridinamine,1,2,3,4-tetrahydro-,hydrochloride,hydrate(1:1:1)
：Tacrinehydrochloridehydrate
Tacrine hydrochloride hydrate重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Tacrinehydrochloridehydrate
Tacrine hydrochloride hydrate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
