尼索西汀
尼索西汀
常用名：尼索西汀
CAS号：53179-07-0
英文名：Nisoxetine
中文别名：N/A
尼索西汀名称
中文名：尼索西汀
英文名：3-(2-Methoxyphenoxy)-N-methyl-3-phenyl-1-propanamine
英文别名：更多
尼索西汀生物活性
描述：尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>单胺转运蛋白
靶点：
Kd:0.76nM(NET)[1]
体外研究：尼西西汀抑制[3H]尼西西汀与大鼠额叶皮层膜的结合,Ki公司为1.4±0.1nM[2]尼西西汀抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中,Ki公司为2.1±0.3nM[2]尼西西汀抑制钠+电流,膜电位为-70和-100毫伏时的国际50分别为1.6和28.6µM[3]
体内研究：尼西西汀(2.2µM；单次鞘内注射)在运动功能、本体感觉和作用持续时间分别约为61、96和236分钟时显示出100、100和100%的阻滞[3]。尼西西汀(3,10,30mg/kg,i.p.)抑制大鼠的再喂养反应(摄入标准食物)[4]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(290-340g)[3]剂量：0.6、1.2、1.8、2.2µM给药：单次鞘内注射结果：在阻断运动功能、本体感觉和伤害感觉方面,ED50分别为0.82、0.75和0.70µM。
参考文献：
[1].BéïqueJC,et,al.Affinitiesofvenlafaxineandvariousreuptakeinhibitorsfortheserotoninandnorepinephrinetransporters.EurJPharmacol.1998May15;349(1):129-32.
[2].CheethamSC,et,al.[3H]nisoxetine-aradioligandfornoradrenalinereuptakesites:correlationwithinhibitionof[3H]noradrenalineuptakeandeffectofDSP-4lesioningandantidepressanttreatments.Neuropharmacology.1996Jan;35(1):63-70.
[3].LeungYM,et,al.Nisoxetineblockssodiumcurrentsandelicitsspinalanesthesiainrats.PharmacolRep.2013;65(2):350-7.
[4].BelloNT,etal.High-fatdiet-inducedalterationsinthefeedingsuppressionoflow-dosenisoxetine,aselectivenorepinephrinereuptakeinhibitor.JObes.2013;2013:457047.
尼索西汀物理化学性质
密度：1.054g/cm3
沸点：404.8ºCat760mmHg
分子式：C17H21NO2
分子量：271.35400
闪点：170.6ºC
精确质量：271.15700
PSA：30.49000
LogP：3.81570
折射率：1.547
尼索西汀安全信息
海关编码：2922299090
尼索西汀合成线路
：
1-(3-chloro-1-p…
57226-60-5
氨基甲烷
74-89-5
~%
尼索西汀
53179-07-0
：文献：Andersen,Jacob;Stuhr-Hansen,Nicolai;Zachariassen,LindaGronborg;Koldso,Heidi;Schiott,Birgit;Stromgaard,Kristian;Kristensen,AndersS.MolecularPharmacology,2014,vol.85,#5p.703-714
：
3-苯基-1-氯丙烷
104-52-9
~%
尼索西汀
53179-07-0
：文献：Andersen,Jacob;Stuhr-Hansen,Nicolai;Zachariassen,LindaGronborg;Koldso,Heidi;Schiott,Birgit;Stromgaard,Kristian;Kristensen,AndersS.MolecularPharmacology,2014,vol.85,#5p.703-714
尼索西汀海关
海关编码：2922299090
中文概述：2922299090.其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐,但含有一种以上含氧基的除外〕.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
Summary：2922299090.otheramino-naphtholsandotheramino-phenols,otherthanthosecontainingmorethanonekindofoxygenfunction,theirethersandesters;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
尼索西汀英文别名
：3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine
：AdalatCC
：4-(2'-nitro-phenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-1,4-dihydro-pyridine
：ProcardiaXL
：1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridine-dicarboxylicaciddimethylester
：Procardia
：Adalat
：[125I]-Iodonisoxetine
：(R,S)-nisoxetine
：[3H]-Nifedipine
：Fenihidin
：N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenylpropylamine
：Cordipin
：[3H]-Nisoxetine
：Fenihidine
：N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenyl-1-propylamine
：Corinfar
：4-(2-nitrophenyl)-3,5-dimethoxycarbonyl-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine
：nifedipine
：4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbmethoxy-1,4-dihydropyridine
尼索西汀重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
NiSuoXiTing
尼索西汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
