维达列汀二水合物
维达列汀二水合物
常用名：维达列汀二水合物
CAS号：2133364-01-7
英文名：Vildagliptin dihydrate
中文别名：N/A
维达列汀二水合物名称
中文名：维达列汀二水合物
英文名：Vildagliptindihydrate
维达列汀二水合物生物活性
描述：Vildagliptin(LAF237dihydrate;NVP-LAF237dihydrate)是二肽基肽酶4(dipeptidylpeptidase4(DPP4))抑制剂,可延迟胰高血糖素样肽-1(GLP-1)降解。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶研究领域>>代谢疾病
靶点：
Target:DipeptidylPeptidase4(DPP4)[1]
体内研究：用1mg/kg/天Vildagliptin或10mg/kg/天缬沙坦治疗肥胖糖尿病小鼠8周可增加胰岛β细胞密度并刺激胰岛β细胞增殖,同时防止细胞凋亡和胰岛纤维化并减少超氧化物的产生和硝基酪氨酸形成。两种化合物的组合显着放大了单一疗法的有益效果[1]。缬沙坦或维达列汀预处理显着增加血浆GLP-1表达,减少从糖尿病小鼠主动脉分离的内皮细胞的凋亡。NADPH氧化酶亚基的表达也显着降低,导致超氧化物产生减少和ICAM-1(倍数变化：缬沙坦：7.5±0.7,P<0.05;LAF237：10.2±1.7,P<0.05),VCAM-1(倍数变化：缬沙坦：5.2±1.2,P<0.05;LAF237：4.8±0.6,P<0.05)和MCP-1(倍数变化：缬沙坦：3.2±0.6,LAF237：4.7±0.8;P<0.05)表达。此外,用缬沙坦和维达列汀的组合治疗导致GLP-1表达的更显着增加。血管氧化应激和炎症反应的减少也高于缬沙坦或维达列汀单药治疗[2]。单独口服维格列汀(5mg/kg)或与吡格列酮(20mg/kg)联合口服7周,可显着降低血糖水平和HbA1c。它增加血清胰岛素水平并降低血清胰高血糖素。它还显示出强大的抗氧化活性[3]。
动物实验：大鼠[3]将大鼠随机分成4组。（I）正常对照：未处理的对照动物（n=12）。（II）糖尿病对照：未治疗的糖尿病组（n=18）。（III）维达列汀：用维达列汀（5mg/kg）治疗的糖尿病大鼠（n=12）。（IV）维达列汀/Pio：用维达列汀（5mg/kg）和Pio（20mg/kg）（n=12）治疗的糖尿病大鼠。从确认糖尿病的第1天开始，每天口服一次治疗7周。每周从尾静脉收集血样7周。牺牲动物进行进一步分析[3]。小鼠[1]对于慢性治疗，将4周龄肥胖的db/db雄性小鼠随机分配到维达列汀剂量组。每组由6至10只小鼠组成。小鼠接受溶解在饮用水中的不同浓度的维格列汀，持续8周，以确定降低高血糖和葡萄糖耐受不良的最佳剂量。从最初的试验研究中，选择维达列汀的剂量（1mg/kg/天）用于进一步分析。另外两组4周龄db/db小鼠单独接受缬沙坦（10mg/kg/天）或与维达列汀（1mg/kg/天）联合[1]。
参考文献：
[1].ChengQ,etal.CombinationofthedipeptidylpeptidaseIVinhibitorLAF237[(S)-1-[(3-hydroxy-1-adamantyl)ammo]acetyl-2-cyanopyrrolidine]withtheangiotensinIItype1receptorantagonistvalsartan[N-(1-oxopentyl)-N-[[2′-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine]enhancespancreaticisletmorphologyandfunctioninamousemodeloftype2diabetes.JPharmacolExpTher.2008Dec;327(3):683-91.
[2].ShenM,etal.ThesynergisticeffectofvalsartanandLAF237[(S)-1-[(3-hydroxy-1-adamantyl)ammo]acetyl-2-cyanopyrrolidine]onvascularoxidativestressandinflammationintype2diabeticmice.ExpDiabetesRes.2012;2012:146194.
[3].AbdelhamidAM,etal.Vildagliptin/PioglitazoneCombinationImprovedTheOverallGlycemicControlInTypeIDiabeticRats.CanJPhysiolPharmacol.2018Mar6.doi:10.1139/cjpp-2017-0680.
维达列汀二水合物物理化学性质
分子式：C17H29N3O4
分子量：339.43
储存条件：2-8℃
维达列汀二水合物重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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維達列汀二水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
