比克替拉韦
比克替拉韦
常用名：比克替拉韦
CAS号：1611493-60-7
英文名：Bictegravir
中文别名：比格特韦|比卡格韦
比克替拉韦名称
中文名：比克替拉韦
英文名：Bictegravir
中文别名：比格特韦|比卡格韦
英文别名：更多
比克替拉韦生物活性
描述：Bictegravir是一种新型,有效的HIV-1整合酶抑制剂,其IC50值为7.5nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>艾滋病毒整合酶信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
IC50:7.5nM(HIV-1integrase)[1]
体外研究：Bictegravir(BIC)抑制链转移活性,IC50为7.5±0.3nM。相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir是HIV-1IN的3′-加工活性的弱得多的抑制剂,IC50为241±51nM。Bictegravir相对于模拟处理的对照增强了2-LTR环的积累~5倍,并且使感染细胞中的真实整合产物的量减少了100倍。Bictegravir有效抑制MT-2和MT-4细胞中的HIV-1复制,EC50分别为1.5和2.4nM。Bictegravir在原发性CD4+T淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50分别为1.5±0.3nM和6.6±4.1nM,与T细胞系中获得的值相当[1]。
细胞实验：用含有2×106个细胞/mL的细胞密度的HIV-1IIIb在37℃下感染MT-2细胞3小时。感染的MT-2细胞接受DMSO（模拟处理的对照）或Bictegravir（BIC），其终浓度大于或等于它们各自的抗病毒50％有效浓度（EC50）的20倍。将这些平板在37℃温育12小时（用于晚期逆转录产物定量）或24小时（用于2-LTR环和Alu-LTR产物定量），之后收获细胞用于总DNA分离。使用DNAminikit从每个孔中提取DNA并收集为100-μL洗脱液。将TaqMan实时PCR定量的2-LTR连接（2-LTR环），晚期逆转录产物和整合连接（Alu-LTR）标准化为每个样品中宿主珠蛋白基因的水平[1]。
参考文献：
[1].TsiangM,etal.AntiviralActivityofBictegravir(GS-9883),aNovelPotentHIV-1IntegraseStrandTransferInhibitorwithanImprovedResistanceProfile.AntimicrobAgentsChemother.2016Nov21;60(12):7086-7097.
比克替拉韦物理化学性质
密度：1.62±0.1g/cm3
沸点：682.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C21H18F3N3O5
分子量：449.380
闪点：366.6±31.5°C
精确质量：449.119843
LogP：-1.26
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.664
储存条件：2-8℃
水溶解性：Veryslightlysoluble(0.17g/L)(25ºC)
比克替拉韦英文别名
：bictegravir
：GS-9883-01
：UNII:8GB79LOJ07
：(1S,11R,13R)-5-Hydroxy-3,6-dioxo-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-12-oxa-2,9-diazatetracyclo[11.2.1.0.0]hexadeca-4,7-diene-7-carboxamide
：GS-9883
：(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
：2,5-Methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide,2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-,(2R,5S,13aR)-
比克替拉韦重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
BiKeTiLaWei
比克替拉韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
